苯呋洛尔
| 中文名称 | 苯呋洛尔 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-乙酰-7-(2-羟基-3-异丙胺丙氧)-苯并呋喃;苯呋洛尔;1-[7-[2-羟基-2-3-[(1-甲基乙基)氨基]丙氧基]-2-苯并呋喃基]乙酮;(±)-BEFUNOLOL;化合物 T13982;氧茚心安 |
| 英文名称 | Befunolol |
| 英文同义词 | 1-(7-(2-hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)-2-benzofuranyl)-ethanon;1-(7-(2-hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)-2-benzofuranyl)ethanone;1-[7-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)-amino]propoxy]-2-benzofuranyl]ethanone;2-acetyl-7-(2-hyroxy-3-isopropylaminopropoxy)benzofuran;Befunolol;2-Acetyl-7-(2-hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)benzofuran;Ethanone, 1-[7-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-2-benzofuranyl]-;7-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)-2-benzofuranyl methyl ketone |
| CAS号 | 39552-01-7 |
| 分子式 | C16H21NO4 |
| 分子量 | 291.34 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | Amines, Aromatics, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals |
| Mol文件 | 39552-01-7.mol |
| 结构式 |  |
苯呋洛尔 性质
| 熔点 | 115° |
|---|---|
| 沸点 | 433.35°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1049 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5500 (estimate) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 氯仿（微溶）、DMSO（微溶、加热） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| CAS 数据库 | 39552-01-7 |
(±)-Befunolol 是一种 β-肾上腺素能受体阻断剂。
Adrenoreceptor
A β-adrenoceptor blocking agent, Befunolol, is found to has intrinsic sympathomimetic activities in isolated right atria, trachea and taenia caecum of guinea pig (intrinsic activities are 0.22-0.28). The pD2-values of Befunolol estimated in the isolated organs are significantly different from its pA2-values against isoprenaline. Befunolol interacts with the beta-adrenoceptor where there may be two different sites: one site for agonistic action and the other for competitive antagonistic action. The intrinsic activity of Befunolol may be equal to its selectivity for both the sites.
化学性质
结晶。熔点115℃。苯呋洛尔盐酸盐（C16H21NO4·HCI)，熔点163℃。用途
该品属β-肾上腺素功能阻滞剂。可治疗青光眼。小鼠静脉注射LD50为100-105mg/kg。生产方法
由2-乙酰-7-羟基苯并呋喃与3-氯-1,2-环氧丙烷反应后再与异丙胺作用而得。取8.8g2-乙酰-7-羟基苯并呋喃中，加入80ml3-氯-1,2-环氧丙烷和0.2g盐酸哌啶。将混合物加热至105℃，反应3h。反应后蒸发出过量的3-氯-1,2-环氧丙烷。生成物在减压下蒸馏，得9.3g2-乙酰-7-（2,3-环氧丙氧）苯并呋喃，沸点175-176℃（93Pa）。取6g上述生成物溶于30ml乙醇中，加10ml异丙胺，混合物回流40min，由反应混合物中蒸除溶剂，得到的残余物用环己烷-丙酮重结晶，得6g苯呋洛尔。安全信息
| 毒性 | LD50 in mice: 100-105 mg/kg i.v. (Ito) |
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