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glp-1

glp-1 更多供应商
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍: 英文名称:Glucagon-like peptide 1 (1-37) (huMan, rat)
CAS:87805-34-3
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 吉尔生化(上海)有限公司  
联系电话: 86-21-61263452 (tel), 86-13641803416(mobile)
产品介绍: 英文名称:GLP-1 (1-37) (human, bovine, guinea pig, mouse, rat)
CAS:87805-34-3
纯度:95% HPLC,98% HPLC 包装信息:10mg, 25mg, 50mg, 100mg, 500mg, 1g,10g
公司名称: 上海瀚鸿科技股份有限公司  
联系电话: 021-54306202,021-54308259
产品介绍: 英文名称:GLP-1 (1-37) (human, bovine, guinea pig, mouse, rat)
CAS:87805-34-3
备注:151P02
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
产品介绍: 英文名称:GLP-1 (1-37) (huMan, bovine, guinea pig, Mouse, rat);H-His-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-OH;Preproglucagon (92-128) (huMan, bovine, guinea pig, Mouse, rat), Proglucagon (72-108) (huMan, bovine, guinea pig, Mouse, rat), Glucagon-Like Peptide 1 (1-37) (huMan, bovine, guinea pig, Mouse, rat)
CAS:87805-34-3
纯度:99% 包装信息:1.0Mg 备注:B试剂
公司名称: 合肥赛曼诺生物科技有限公司  
联系电话: +86-551-65326643
产品介绍: 英文名称:GLP-1 (1-37) (huMan, bovine, guinea pig, Mouse, rat) Preproglucagon (92-128) (huMan, bovine, guinea pig, Mouse, rat), Proglucagon (72-108) (huMan, bovine, guinea pig, Mouse, rat), Glucagon-Like Peptide 1 (1-37) (huMan, bovine, guinea pig, Mouse, rat)
CAS:87805-34-3
纯度:98% HPLC 包装信息:5Mg;10Mg;1g
glp-1
简介 新型降糖药物 处于三期临床研究和在注册阶段的GLP-1类似物
中文名称:glp-1
中文同义词:HIS-ASP-GLU-PHE-GLU-ARG-HIS-ALA-GLU-GLY-THR-PHE-THR-SER-ASP-VAL-SER-SER-TYR-LEU-GLU-GLY-GLN-ALA-ALA-LYS-GLU-PHE-ILE-ALA-TRP-LEU-VAL-LYS-GLY-ARG-GLY;GLP-1/GLUCAGON-LIKE PEPTIDE, HUMAN肽
英文名称:GLP-1
英文同义词:HIS-ASP-GLU-PHE-GLU-ARG-HIS-ALA-GLU-GLY- THR-PHE-THR-SER-ASP-VAL-SER-SER-TYR-LEU-GLU-GLY-GLN-ALA-ALA-LYS-GLU-PHE-ILE-ALA-TRP-LEU-VAL-LYS-GLY-ARGY-GLY;GLUCAGON-LIKE PEPTIDE I HUMAN;GLUCAGON-LIKE PEPTIDE-1, HUMAN;GLUCAGON-LIKE PEPTIDE I;GLUCAGON-LIKE PEPTIDE 1 (1-37) (HUMAN);GLUCAGON-LIKE PEPTIDE 1 (1-37) (HUMAN, BOVINE, GUINEA PIG, MOUSE, RAT);GLUCAGON-LIKE PEPTIDE 1 (1-37) (HUMAN, BOVINE, GUINEA PIG, MOUSE, RAT) TRIFLUOROACETATE SALT;GLP-1
CAS号:87805-34-3
分子式:C186H275N51O59
分子量:4169.48
EINECS号:
相关类别:多肽;Glucagon receptor and related;hormones
Mol文件:87805-34-3.mol
glp-1
glp-1 性质
储存条件 −20°C
glp-1 用途与合成方法
简介GLP-1属于肠促胰岛素家族,其分泌受进食活动调节,具有血糖浓度依赖性降糖效应。GLP-1 受体激动剂(GLP-1RA)能模拟 GLP-1 生理作用,延长作用时间。GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)是两种主要的肠促胰岛素,其中前者在2型糖尿病患者(甚至是糖耐量受损人群)中分泌明显减少,因而成为重要的治疗靶标。对GLP-1生理作用的研究显示,其不仅可增强β细胞反应,还能通过作用于α细胞减少胰高血糖素分泌,进而减少肝糖输出,以及作用于进食中枢和胃,抑制食欲并减缓胃排空,从而降低β细胞负荷等。
新型降糖药物胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂作为一种新型降糖药物,在降低血糖的同时能有效降低体重、改善代谢紊乱,但减重机制尚未完全阐明。之前认为,GLP-1受体激动剂降低体重的作用主要与其抑制中枢食欲、延缓胃排空有关。胰高血糖素样肽(Glucagon-like peptide),包括胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)和胰高血糖素样肽-2 (GLP-2),二者均来源于胰高血糖素原(Proglucagon)【1-3】,胰高血糖素原由158个氨基酸组成,可被切割成不同的肽链,如下所示。因为GLP-1具有促进胰岛素分泌【4】,保护胰岛β细胞,抑制胰高血糖素分泌,抑制胃排空【5】,降低食欲的药理作用,临床可用于二型糖尿病和肥胖症的治疗;GLP-2是一种营养因子,具有促进小肠生长,抑制细胞凋亡,促进胃排空,增加食欲的药理作用,临床上可用于治疗短肠综合症。人体内具有生物活性的GLP-1主要是GLP-1 (7-36)酰胺和GLP-1 (7-37),天然GLP-1易被二肽基肽酶Ⅳ (DPP-Ⅳ)迅速水解失活(半衰期小于5min)【5】,不具有临床使用价值,对GLP-1结构修饰,掩盖DPP-Ⅳ酶的结合位点,延长半衰期是该类药物研发的主要课题。如今已经有多个GLP-1类药物上市,该类药物在未来10年里,将会是糖尿病药物新的增长点。目前5个GLP-1受体激动剂已获CFDA批准上市,包括百泌达(艾塞那肽)、百达扬(艾塞那肽微球)、诺和诺德的诺和力(利拉鲁肽)、赛诺菲的利时敏(利司那肽)以及上海仁会生物的谊生泰(贝那鲁肽)。度拉糖肽(Dulaglutide)、索马鲁肽(Semaglutide)正在上市申请中,阿必鲁肽(Albiglutide)正在临床试验中。
处于三期临床研究和在注册阶段的GLP-1类似物2.1 索玛鲁肽(Semeglutide)
索玛鲁肽(Semeglutide)是Novo Nordisk公司研发的每周一次皮下注射的长效GLP-1类似物,当前还处于临床三期阶段。从结构上看,Semeglutide是GLP-1 (7-37)链上8位的Aib取代了Ala,34为的Arg取代了Lys,26位的Lys接上十八烷酸脂肪链。与Liraglutide相比,Semeglutide的脂肪链更长,疏水性增加,但Semeglutide经过短链的PEG修饰,亲水性大大增强。PEG修饰后不但可以与白蛋白紧密结合,掩盖DPP-4酶水解位点,还能降低肾排泄,可延长生物半衰期,达到长循环的效果。2012年10月,第48届柏林EASD年度会议公布的临床数据来看,Semeglutide剂量依赖性降低HbA1c和减轻体重,比Liraglutide更有效。经12周的治疗,0.8mg和1.6mg Semeglutide组HbA1c分别下降1.45和1.69,而对照的1.2mg和1.8mg Liraglutide组分别下降1.18和1.34。目前,口服的Semeglutide项目已经进入3期临床,包括NN9924、NN9925、NN9928等,Novo Nordisk公司多管齐下,以确保该公司在这一类药物上的霸主地位。
2.2 ITCA 650
ITCA 650是由IntarciaTherapeutics公司研发,如今正处于三期临床阶段。ITCA 650是Exenatide的植入制剂,将药物置于ITCA泵装置中药物缓慢释放,一年一次,皮下植入。在公第一项临床三期研究中,460名血糖水平在7.5%-10%之间的二型糖尿病患者,经过约39周的治疗,治疗组血糖控制在 7%以下,达到了研究之初的首要终点设计。在另一项关于治疗血糖浓度在10%以上的患者的临床三期研究中,经9个月的治疗,有25%的患者血糖浓度降低至7%以下。
2.3 LAEx4
LAEx4由香港联康生物科技集团开发的通过生物工程手段获得的重组长效Exendin-4 (LAEx4)半衰期约为Exendin-4的20倍,理论上只需每周注射1次。早在2009年该药物就已宣布进入三期临床,预计2013年结束三期临床,但是很少有该药物的消息和报告。
2.4 Lixilan
Lixilan是Lixisenatide和Insulin glargine的组合物,由Sanofi Aventis公司开发,用于口服降糖药不能控制血糖的二型糖尿病患者,其中Insulin glargine是一种长效胰岛素,疗效确切,2013年销售额接近75亿美元。2014年2月,该公司启动了这种药物的III期临床试验,旨在评估那些口服降糖药不能控制病情的患者单独使用Lixisenatide或Insulin glargine,以及两者联用的治疗效果。根据最新的Pipeline,该项目已走到注册前阶段。
安全信息
WGK Germany 3
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
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