8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺
| 中文名称 | 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺;罗布里替尼;化合物ROBLITINIB;N-[5-氰基-4-[(2-甲氧基乙基)氨基]-2-吡啶基]-7-甲酰基-3,4-二氢-6-[(4-甲基-2-氧代-1-哌嗪基)甲基]-1,8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺;罗比替尼;N-(5-氰基-4-((2-甲氧基乙基)氨基)-2-吡啶基)-7-甲酰基-3,4-二氢-6-((4-甲基-2-氧代-1-哌嗪基)甲基)-1,8-萘啶-1(2H)-甲酰胺;酶抑制剂FGF-401;罗比替尼(FGF401) |
| 英文名称 | FGF-401 |
| 英文同义词 | 8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide;0997;FGF-401;N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide;N-[5-cyano-4-(2-methoxyethylamino)pyridin-2-yl]-7-formyl-6-[(4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl]-3,4-dihydro-2~{H}-1,8-naphthyridine-1-carboxamide;Roblitinib（FGF-401）;FGF 401;FGF-401;N-[5-Cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl]-7-formyl-3,4-dihydro-6-[(4-methyl-2-oxo-1-piperazinyl)methyl]-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide |
| CAS号 | 1708971-55-4 |
| 分子式 | C25H30N8O4 |
| 分子量 | 506.56 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抗病毒类;小分子抑制剂;API |
| Mol文件 | 1708971-55-4.mol |
| 结构式 |  |
8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 性质
| 沸点 | 852.1±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:5.4(最大浓度 mg/mL);10.66(最大浓度 mM) 氯仿:30.0(最大浓度 mg/mL);59.22(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.40±0.20(Predicted) |
8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺是有机合成中间体和医药中间体，可用作实验室研发过程和化工生产过程中。FGF401是FGFR4选择性抑制剂，IC50为1.1 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合，对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。
| Target | Value |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | 1.1 nM |
FGF401与FGFR4激酶区域以可逆共价结合方式结合，抑制FGFR4，IC50为1.1 nM。FGFR4是NVP-FGF401的唯一的靶点，它对FGFR4的选择性是对其他多种激酶的1000倍以上。FGF401抑制表达FG19、FGFR4和βklotho的肝癌细胞及胃癌细胞的生长。
在体内异种移植瘤动物模型中，NVP-FGF401的药代动力学/药效学关系与受到有效抑制的肿瘤中p/tFGFR4（磷酸化FGFR4与总FGFR4之比）水平相一致，依赖于给药剂量。NVP-FGF401具有良好的口服药代动力学特性，在表达FGF19, FGFR4和KLB的异种移植肝癌的小鼠模型和PDX模型中发挥显著的抗肿瘤活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-101568 | 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 Roblitinib | 1708971-55-4 | 2mg | 690元 |
| 2024/01/25 | HY-101568 | 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 Roblitinib | 1708971-55-4 | 5mg | 1000元 |