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希美加群

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希美加群专题
希美加群的说明书
希美加群是强有力的直接凝血酶抑制剂美拉加群的非活性衍生物,旨在克服美拉加群口服吸收低及不稳定的缺点。虽然美拉加群在Ki值为2nM时与凝血酶就有很高的亲和力,但美拉加群在肠道的吸收很差(生物利用度为3%~7%,如与食物同时服用仅为1%)。而希美加群口服后
2020/10/18 17:56:53
希美加群
生物特性作用 专题
中文名称:希美加群
中文同义词:希美加群
英文名称:Ximelagatran
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希美加群
希美加群 性质
希美加群 用途与合成方法
生物特性希美加群是强有力的直接凝血酶抑制剂美拉加群的非活性衍生物,旨在克服美拉加群口服吸收低及不稳定的缺点。虽然美拉加群在Ki值为2nM时与凝血酶就有很高的亲和力,但美拉加群在肠道的吸收很差(生物利用度为3%~7%,如与食物同时服用仅为1%)。而希美加群口服后迅速并且几乎是完全被吸收,达到最大血药浓度的时间是0.33h,食物对其生物利用度的影响作用很小。
作用1)对于凝血酶的作用: 体外试验证明美拉加群剂量依赖性地减少凝血酶的生成,延长凝血酶达到最大浓度的时间,在相应的临床浓度可以抑制凝血酶的活性,减小血栓的体积[8],延长凝血酶时间、凝血酶原时间和部分凝血活酶时间,轻度延长毛细血管出血时间。 2)对血小板聚集的影响: 抑制血小板活化和聚集,减少血小板活化标志物的生成,浓度依赖性地减少旁路血小板聚集。 3)对纤维蛋白溶解的影响: 缩短纤维蛋白溶解时间,可能增加内源性纤维蛋白溶解活性;抑制羧肽酶前体从而达到增加纤溶的效果。
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