N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺
| 中文名称 | N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺;化合物INDISULAM;INDISULAM,分子胶 |
| 英文名称 | Indisulam |
| 英文同义词 | INDISULAM;1,4-Benzenedisulfonamide, N-(3-chloro-1H-indol-7-yl)-;N-(3-Chloro-1H-indol-7-yl)-1,4-benzenedisulfonamide;E-7070;ER-35744;IndisulaM (E7070);IndisulaM (E7070) (ER-35744);N1-(3-Chloro-1H-indol-7-yl)benzene-1,4-disulfonamide |
| CAS号 | 165668-41-7 |
| 分子式 | C14H12ClN3O4S2 |
| 分子量 | 385.85 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 165668-41-7.mol |
| 结构式 |  |
N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺 性质
| 熔点 | 242-243 °C (decomp)(Solv: ethanol (64-17-5); water (7732-18-5)) |
|---|---|
| 沸点 | 668.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.663±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：100 mg/mL（259.17 mM；需要超声波） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 8.14±0.30(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
Indisulam (E7070) 是一种有效的 carbonic anhydrase (CA) 抑制剂，可抑制 cytosolic isozymes I 和 II 以及与肿瘤相关的跨膜 isozyme IX。Indisulam 可抑制 cyclin E 的表达和 CDK2 的磷酸化，这两者对于G1期到S期的转变都是必不可少的。
| Target | Value |
|
CA
() | |
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cyclin E
() | |
|
CDK2
() |
Indisulam (E7070, 0-50 μg/mL, 12-48 h) causes cell cycle perturbation in the G1 phase in a time- and dose-dependent manner, potentially leading to cell death.
Cell Cycle Analysis
| Cell Line: | P388 murine leukaemia cells. |
| Concentration: | 0-50 μg/mL. |
| Incubation Time: | 12-48 h. |
| Result: | Accumulated P388 cells in the G1 phase. |
Indisulam (E7070, 12.5, 25, 50 (100) mg/kg) shows an antitumour spectrum in human cancer models.
| Animal Model: | Female BALB/c nu/nu mice aged 7 weeks (HCT116 colon, LX-1 lung, SW620 colon, HCT115 colon, PC-9 lung, DLD-1 colon and WiDr colon models). |
| Dosage: | 12.5, 25, 50 (100) mg/kg. |
| Administration: | IV daily for 4 days. |
| Result: | Exhibited anti-tumor activity. |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13650 | Indisulam | 1 mg | 293元 | |
| 2024/01/25 | HY-13650 | N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺 Indisulam | 165668-41-7 | 5mg | 700元 |