赖氨酸酮基布洛芬

酮基布洛芬为苯丙酸结构的消炎、镇痛新药，其特点为高疗效、低毒性，国内外临床均已广泛使用。由于本品为有机弱酸性化合物，水溶性极差，故国内仅有胶囊剂、片剂等口服剂型，而无水溶液的注射剂剂型。本品为微黄色结占，易溶于水，水溶液近中性。酮基布洛芬(Ketoprofen，KPF)，简称酮洛芬，又名优洛芬。化学名为3-苯甲酰基-α-甲基苯乙酸。酮洛芬首先由法国Rhone-Poulenc公司开发，并于1973年首次在法国上市，是一种优良的2-芳基丙酸类非甾体抗炎镇痛药物。酮基布洛芬的主要特点为高效低毒，疗效优于其他同类药物，根据临床试验，在相同的剂量条件下，抗炎镇痛作用是阿司匹林的150倍，解热作用比消炎痛强3倍，比阿司匹林强一百倍，而毒性却为消炎痛的二十分之一。它的主要作用机理用机制主要是通过抑制体内环氧合酶、脂氧化酶的生物活性，从而抑制致炎物质前列腺素、白三烯的合成，具有对抗缓激肽释放、清除羟自由基以及稳定溶酶体膜活性。同时它的脂溶性比较大，不但对细胞和脂质膜具有非常好的稳定效果，使细胞膜的炎性反应和渗透性有所降低，还能透过血脑屏障和胎盘屏障，对中枢性疼痛也有很好的疗效。酮基布洛芬具有解热和镇痛的特点，该药临床上主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、关节强直性脊柱炎以及痛风，在国外还广泛适用于治疗痛经、牙痛、术后疼痛、癌性疼痛和神经炎、红斑狼疮、咽喉及支气管炎等疾病，对软组织受伤的治疗效果也非常好。药理研究表明，它在疗效方面优于布洛芬、萘普生等同类型药物，并且具有口服吸收效果快、副作用小、用量少、见效快等优点。