罗拉吡坦
| 中文名称 | 罗拉吡坦 |
|---|---|
| 中文同义词 | 盐酸罗拉匹坦;罗拉吡坦(游离碱);罗拉吡坦 ROLAPITANT;罗拉吡坦;罗拉匹坦(包括很多杂质);罗拉吡坦盐酸盐一水合物;NEUROKININNK1受体抑制剂(ROLAPITANT);化合物 T3716L |
| 英文名称 | Rolapitant |
| 英文同义词 | Rolapitant;(5S,8S)-8-(((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one hydrochloride.;Rolapitant HCl;Rolapitant(sch619734);(5S,8S)-8-[[[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]oxy]methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one;(5S,8S)-8-({(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one;1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one,8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-,(5S,8S)-;(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one |
| CAS号 | 552292-08-7 |
| 分子式 | C25H26F6N2O2 |
| 分子量 | 500.48 |
| EINECS号 | 812-147-5 |
| 相关类别 | 罗拉吡坦;医药中间体;细胞生物学试剂;化工原料 |
| Mol文件 | 552292-08-7.mol |
| 结构式 |  |
罗拉吡坦 性质
| 沸点 | 523.5±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：25mg/mL； DMF:PBS(pH7.2)(1:2)：0.33mg/ml； DMSO：16mg/mL；乙醇：3mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 15.88±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
罗拉吡坦于2015年9月获美国食品药品管理局(FDA) 批准上市，其为最新的一款长效、高选择性NK-1 受体拮抗剂罗拉吡坦，半衰期长达180 h，与其它的NK-1 受体拮抗剂 包括阿瑞吡坦相比，具有更加明显的优势，如可选择性地与人NK-1 受体结合以及具有高亲 和力等优势；同时，罗拉匹坦不同于其他NK-1 受体拮抗剂( 如阿瑞匹坦和奈妥吡坦)，它不会抑制和诱导CYP3A4，与主要或部分经CYP3A4 代谢的药物(如咪达唑仑、昂丹司琼和地塞米松) 联合使用也不存在潜在风险，可有效避免药物间相互作用。在50℃和250rpm下，将罗拉吡坦、聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯、精制大豆油和中链甘油 三酯加热混合搅拌25分钟，制得油相；然后将磷酸、氯化钠和泊洛沙姆188用注射用水在室温下以350rpm搅拌混合20分钟，制备得到水相；随后将水相加入油相中，以25000rpm高速匀 质1分钟制得粗乳，然后再用高压微流化器高压匀质6次，制得罗拉吡坦乳剂注射液。2015年9月1日，美国FDA批准了Tesaro公司的新药罗拉匹坦（Rolapitan）片剂上市，商品名为Varubi。该药可与其他抗呕吐药物联合使用，防治癌症化疗引发的恶心呕吐反复发作。罗拉匹坦是神经激肽（NK-1）受体拮抗剂，NK-1受体的活化在化疗引起的恶心呕吐的过程中扮演着重要的角色，药物可在7天或者更长的时间内抑制药物代谢酶CYP2D6酶的作用。因此罗拉匹坦不能与经CYP2D6酶代谢的药物合用，以免产生严重的不良反应。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-14751 | Rolapitant | 1 mg | 350元 | |
| 2024/01/25 | HY-14751 | 罗拉吡坦 Rolapitant | 552292-08-7 | 5mg | 850元 |