| 公司名称： |
上海旻凯生物科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
021-52919136 |
| 产品介绍： |
中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS:104987-11-3
纯度：99% HPLC 包装信息：1g；1kg；10kg 备注：原料药&中间体 |
| 公司名称： |
苏州法姆医药科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
18994424917 |
| 产品介绍： |
中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS:104987-11-3
纯度：99% 包装信息：1KG/1.00; |
| 公司名称： |
江苏倍达医药科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
15365350169 0512-63009836 |
| 产品介绍： |
英文名称:TACROLIMUS
CAS:104987-11-3
纯度：99% 包装信息：25g,50g 备注：仅用于研究开发，不用于任何其他商业用途 |
| 公司名称： |
台州市鸿耀化工有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
15057600339 0576-88666163 |
| 产品介绍： |
中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS:104987-11-3
纯度：98.5% 包装信息：1G 5G 100G 1KG 备注：医药级 |
| 公司名称： |
深圳大力水手生物科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
0755-86320212 |
| 产品介绍： |
中文名称:他克莫司杂质
英文名称:Tacrolimus Impurity
CAS:104987-11-3
纯度：98% 包装信息：1000mg |
临床用药 | 他克莫司在重症肌无力患者中的应用
重症肌无力（MG）是累及神经肌肉接头的自身免疫性疾病，其发病率呈逐渐上升趋势。MG的发病年龄呈双峰分布，女性通常在20至30岁发病，而男性多在50岁后发病。MG的症状呈波动性，可表现为肢体肌肉无力、上睑下垂，也可伴有咀嚼和吞咽困难。
2021/5/12 11:31:56 | 他克莫司的使用注意事项
他克莫司它是一种非激素类的抗炎药物，临床疗效可与糖皮质激素药物相媲美，但却没有糖皮质激素药物的不良反应。它可以抑制T淋巴细胞的活化和细胞因子的合成，皮损内T细胞活化的免疫反应是银屑病的关键病因之一，它可以直接用于银屑病皮损，能够较快速的缓解局部炎症，改
2021/2/7 13:16:56 | 降尿蛋白最强效的药物之一他克莫司
他克莫司，又称为FK506，这个名字对于一些肾友而言，可能比较陌生。 虽然不是大家熟知的一线“明星”药，但在肾科，他克莫司也有其重要的一席地位，尤其是在治疗顽固性的大量蛋白尿、怀孕患者，以及肾移植抗排斥反应，它是一把好手。
2020/11/8 16:45:52 |
|
| 中文名称: | 他克莫司 | | 中文同义词: | 大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司FK-506;(1R,9S,12S,13R,14S,17R,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-dihydroxy-12-{1-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]prop-1-en-2-yl}-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-17-(prop-2-en-1-yl)-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.0鈦?鈦筣octacos-18-ene-2,3,10,16-tetrone;(1R,9S,12S,13R,14S,17R,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-DIHYDROXY-12-{1-[(1R,3R,4R)-4-HYDROXY-3-METHOXYCYCLOHEXYL]PROP-1-EN-2-YL}-23,25-DIMETHOXY-13,19,21,27-TETRAMETHYL-17-(PROP-2-EN-1-YL)-11,28-DIOXA-4-AZATRICYCLO[22.3.1.0鈦鈦筣OCTACOS-18-ENE-2,3,10,16-TETRONE;他克莫司, ≥98%(HPLC);他克莫司标准品 | | 英文名称: | Tacrolimus | | 英文同义词: | (2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*;,19s*,26ar*))-;16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1;15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-, [3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-;L 679934;Protopic;FK-506：FR-900506;Fujimycin Prozraf | | CAS号: | 104987-11-3 | | 分子式: | C44 H69 N O12 | | 分子量: | 804.02 | | EINECS号: | 1308068-626-2 | | 相关类别: | 医用原料;中间体;微生物代谢物;标准品;信号转导通路激酶抑制剂;中药对照品;Dermatosis皮肤美容类;原料药;大环内酰胺类抗生素;抗生素;药物;科研试剂;免疫抑制剂;分析标准品;植物提取物;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;Active Pharmaceutical Ingredients;Immunosuppressant.;API;Chiral Reagents;Fujimycin, Prograf;antibiotic;药物标准品;中药标准品;医药中间体;Inhibitors;化合物;医药原料;原料;分析试剂标准品;对照品-中药对照品;化工中间体;标准品 -中药标准品;科研原药系列;化工中间体工业原料;医药、农药及染料中间体;医药化工类;化工原料;杂质对照品;抗病毒;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APIs | | Mol文件: | 104987-11-3.mol |  |
| 熔点 | 113-115°C | | 沸点 | 871.7±75.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) | | 闪点 | 2℃ | | 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C | | 溶解度 | DMSO: >3 mg/mL
| | 形态 | solid
| | 酸度系数(pKa) | 9.97±0.70(Predicted) | | 颜色 | white
| | 水溶解性 | Freely soluble in DMSO or ethanol. Poorly soluble in water.Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, acetone, chloroform, ethyl acetate, ether, methanol and dimethyl formamide. | | InChIKey | QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N | | CAS 数据库 | 104987-11-3(CAS DataBase Reference) |
| 概述 | 他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药，有很强的免疫抑制作用，能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性，抑制IL-2信号转录，从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相比，他克莫司抑制T细胞活化的作用更强，不良反应少。
他克莫司（又称FK506，商品名：普乐可复），广泛用于各种器官移植术后的抗排斥治疗，也用于自身免疫疾病、肾脏病、血液系统疾病等的治疗。然而，他克莫司用药的个体差异极大，在用药的各个环节多种药物和食物均可能影响他克莫司的血药浓度。 | | 免疫抑制作用 | 他克莫司（Tarolimus，Tac，又称FK506），属于钙调磷酸酶抑制剂（CNI），于1990年代在移植领域推出后成为了实体器官移植(SOT)中大多数免疫抑制方案的基石。他克莫司免疫抑制作用机制主要是通过与Ｔ淋巴细胞内的FK506受体结合蛋白-12（FKBP-12）结合，形成Tac-FKBP-12复合体，该复合体与钙调磷酸酶结合，并抑制后者的活化，在分子水平上干扰、抑制白细胞介素2（IL-2）的合成，抑制细胞毒性T淋巴细胞向移植物的浸润，从而达到预防和治疗排斥反应的目的。
与环孢菌素相比，他克莫司的使用之所以彻底改变了肾移植的未来，是因为该药具有更高的移植物存活率、更高的药物耐受性、更低的排斥反应发生率及更少的副作用。KDIGO已于2009年建议将他克莫司作为肾脏移植的一线CNI，作为初始和长期维持免疫抑制治疗用药。然而，他克莫司浓度监测仍较复杂，用量不足会增加排斥的风险，而用量过度则会增加副作用的风险，主要是肾毒性、神经毒性、感染、恶性肿瘤、糖尿病和胃肠道不适。 | | 药物监测 | 他克莫司口服后在胃肠道吸收不完全，且个体差异大。有些患者口服后迅速吸收，在0.5h 可达最高血药浓度，有些患者在1-3 h 达峰。他克莫司吸收后可广泛分布在体内，在心、肝、肾等组织中血药浓度较高。他克莫司主要经肝代谢，目前发现至少有9种代谢产物,其中缺甲基组被认为是肝微粒体的主要代谢产物，其代谢后主要由胆汁经粪便排出体外。
他克莫司的治疗窗窄，其治疗剂量接近于中毒剂量，不同个体的药代动力学特征和生物利用度存在较大差异，因此必须监测他克莫司血药浓度，并根据监测结果进行给药剂量的调整，从而在一定时间内尽快达到目标血药浓度。 | | 药物相互作用 | 他克莫司主要由肝脏CYP酶系统代谢，也是CYP酶的抑制剂，因此，同样经过CYP酶代谢的药物或者对CYP酶有影响的药物都会使得他克莫司的浓度产生波动。
增高血药浓度——抗真菌药（酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑）、大环内酯类抗菌药（红霉素、克拉霉素）、钙通道阻滞剂类的降压药（地尔硫卓）等肝药酶抑制剂均可显著升高他克莫司的血药浓度；各种含铝、镁药物如氢氧化铝、磷酸铝、氢氧化镁、氧化镁可增加他克莫司暴露量，也应避免使用。
降低血药浓度——利福平、糖皮质激素等肝药酶诱导剂则会使他克莫司的血药浓度明显降低。
五味子甲素（五酯胶囊的主要成分）、黄连素（盐酸小檗碱）、大黄、复方甘草酸苷（甘草）、桑黄、联苯双酯、贯叶连翘等中药成分能影响他克莫司血药浓度，应避免同时服用。
因此在服用他克莫司期间，加用任何西药、中成药，都需要密切监测他克莫司浓度。另外，由于中草药的成分复杂，应尽量避免服用中草药、膏方等。 | | 化学性质 | 单水合物：C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶，熔点127～129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02，氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚，难溶于己烷或石油醚，不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg／kg)：＞200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：57．0，23.6静脉注射；134，194口服。 | | 用途 | 大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。 | | 用途 | 一种大环内酯物，可结合到FK506结合蛋白(FKBP)形成复合体，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。 | | 生产方法 | 从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵过程如下：
将100m1种子液(含1%甘油，1%玉米淀粉，0.5%葡萄糖，1%棉子粉，0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙，pH=6.5)移入500ml瓶中，在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S．Tsukubaensis No．9993种子，在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃：消毒过30min的30L发酵罐中，在30℃下培养2天，鼓人空气2L/min，搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉，1%玉米浸渍液，1%干酵母，0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd，pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L，罐中，在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。
分离：1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取，提取液和滤液(1350L)合并，通过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd，．Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后，再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液，再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并，减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12，Fuji(9evision Co，Japan产品)混合后，浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂，剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析，用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4：1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合，浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂，产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析，用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4：1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1：1)的混合液中，用2L硅胶(230～400μm，Merck Co．，Ltd．IJSA产品)柱层析，用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1：1，后6L 1：2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩，得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈，减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜，得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶，得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/06/02 | S5003 | 他克莫司
Tacrolimus (FK506) | 104987-11-3 | 50mg | 744.25元 | | | 2021/06/02 | S5003 | 他克莫司
Tacrolimus (FK506) | 104987-11-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 1137.06元 | |
|
