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他克莫司

他克莫司 更多供应商
公司名称: 上海旻凯生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS:104987-11-3
纯度:99% HPLC 包装信息:1g;1kg;10kg 备注:原料药&中间体
公司名称: 苏州法姆医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS:104987-11-3
纯度:99% 包装信息:1KG/1.00;
公司名称: 江苏倍达医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:TACROLIMUS
CAS:104987-11-3
纯度:99% 包装信息:25g,50g 备注:仅用于研究开发,不用于任何其他商业用途
公司名称: 台州市鸿耀化工有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS:104987-11-3
纯度:98.5% 包装信息:1G 5G 100G 1KG 备注:医药级
公司名称: 深圳大力水手生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:他克莫司杂质
英文名称:Tacrolimus Impurity
CAS:104987-11-3
纯度:98% 包装信息:1000mg
他克莫司专题
临床用药 | 他克莫司在重症肌无力患者中的应用
重症肌无力(MG)是累及神经肌肉接头的自身免疫性疾病,其发病率呈逐渐上升趋势。MG的发病年龄呈双峰分布,女性通常在20至30岁发病,而男性多在50岁后发病。MG的症状呈波动性,可表现为肢体肌肉无力、上睑下垂,也可伴有咀嚼和吞咽困难。
2021/5/12 11:31:56
他克莫司的使用注意事项
他克莫司它是一种非激素类的抗炎药物,临床疗效可与糖皮质激素药物相媲美,但却没有糖皮质激素药物的不良反应。它可以抑制T淋巴细胞的活化和细胞因子的合成,皮损内T细胞活化的免疫反应是银屑病的关键病因之一,它可以直接用于银屑病皮损,能够较快速的缓解局部炎症,改
2021/2/7 13:16:56
降尿蛋白最强效的药物之一他克莫司
他克莫司,又称为FK506,这个名字对于一些肾友而言,可能比较陌生。 虽然不是大家熟知的一线“明星”药,但在肾科,他克莫司也有其重要的一席地位,尤其是在治疗顽固性的大量蛋白尿、怀孕患者,以及肾移植抗排斥反应,它是一把好手。
2020/11/8 16:45:52
他克莫司生产厂家及价格列表
他克莫司_湖北阡陌生物科技有限公司
价格:询价
2021/10/20 21:51:32
他克莫司_湖北启步新材料科技有限公司
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2021/10/20 19:50:03
他克莫司
概述免疫抑制作用药物监测药物相互作用 MSDS 用途与合成方法 他克莫司价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:他克莫司
中文同义词:大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司FK-506;(1R,9S,12S,13R,14S,17R,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-dihydroxy-12-{1-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]prop-1-en-2-yl}-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-17-(prop-2-en-1-yl)-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.0鈦?鈦筣octacos-18-ene-2,3,10,16-tetrone;(1R,9S,12S,13R,14S,17R,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-DIHYDROXY-12-{1-[(1R,3R,4R)-4-HYDROXY-3-METHOXYCYCLOHEXYL]PROP-1-EN-2-YL}-23,25-DIMETHOXY-13,19,21,27-TETRAMETHYL-17-(PROP-2-EN-1-YL)-11,28-DIOXA-4-AZATRICYCLO[22.3.1.0鈦鈦筣OCTACOS-18-ENE-2,3,10,16-TETRONE;他克莫司, ≥98%(HPLC);他克莫司标准品
英文名称:Tacrolimus
英文同义词:(2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*;,19s*,26ar*))-;16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1;15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-, [3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-;L 679934;Protopic;FK-506:FR-900506;Fujimycin Prozraf
CAS号:104987-11-3
分子式:C44 H69 N O12
分子量:804.02
EINECS号:1308068-626-2
相关类别:医用原料;中间体;微生物代谢物;标准品;信号转导通路激酶抑制剂;中药对照品;Dermatosis皮肤美容类;原料药;大环内酰胺类抗生素;抗生素;药物;科研试剂;免疫抑制剂;分析标准品;植物提取物;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;Active Pharmaceutical Ingredients;Immunosuppressant.;API;Chiral Reagents;Fujimycin, Prograf;antibiotic;药物标准品;中药标准品;医药中间体;Inhibitors;化合物;医药原料;原料;分析试剂标准品;对照品-中药对照品;化工中间体;标准品 -中药标准品;科研原药系列;化工中间体工业原料;医药、农药及染料中间体;医药化工类;化工原料;杂质对照品;抗病毒;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APIs
Mol文件:104987-11-3.mol
他克莫司
他克莫司 性质
熔点 113-115°C
沸点 871.7±75.0 °C(Predicted)
密度 1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 2℃
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 DMSO: >3 mg/mL
形态solid
酸度系数(pKa)9.97±0.70(Predicted)
颜色white
水溶解性 Freely soluble in DMSO or ethanol. Poorly soluble in water.Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, acetone, chloroform, ethyl acetate, ether, methanol and dimethyl formamide.
InChIKeyQJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N
CAS 数据库104987-11-3(CAS DataBase Reference)
他克莫司 用途与合成方法
概述他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药,有很强的免疫抑制作用,能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性,抑制IL-2信号转录,从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相比,他克莫司抑制T细胞活化的作用更强,不良反应少。
他克莫司胶囊
他克莫司(又称FK506,商品名:普乐可复),广泛用于各种器官移植术后的抗排斥治疗,也用于自身免疫疾病、肾脏病、血液系统疾病等的治疗。然而,他克莫司用药的个体差异极大,在用药的各个环节多种药物和食物均可能影响他克莫司的血药浓度。
免疫抑制作用他克莫司(Tarolimus,Tac,又称FK506),属于钙调磷酸酶抑制剂(CNI),于1990年代在移植领域推出后成为了实体器官移植(SOT)中大多数免疫抑制方案的基石。他克莫司免疫抑制作用机制主要是通过与T淋巴细胞内的FK506受体结合蛋白-12(FKBP-12)结合,形成Tac-FKBP-12复合体,该复合体与钙调磷酸酶结合,并抑制后者的活化,在分子水平上干扰、抑制白细胞介素2(IL-2)的合成,抑制细胞毒性T淋巴细胞向移植物的浸润,从而达到预防和治疗排斥反应的目的。
与环孢菌素相比,他克莫司的使用之所以彻底改变了肾移植的未来,是因为该药具有更高的移植物存活率、更高的药物耐受性、更低的排斥反应发生率及更少的副作用。KDIGO已于2009年建议将他克莫司作为肾脏移植的一线CNI,作为初始和长期维持免疫抑制治疗用药。然而,他克莫司浓度监测仍较复杂,用量不足会增加排斥的风险,而用量过度则会增加副作用的风险,主要是肾毒性、神经毒性、感染、恶性肿瘤、糖尿病和胃肠道不适。
药物监测他克莫司口服后在胃肠道吸收不完全,且个体差异大。有些患者口服后迅速吸收,在0.5h 可达最高血药浓度,有些患者在1-3 h 达峰。他克莫司吸收后可广泛分布在体内,在心、肝、肾等组织中血药浓度较高。他克莫司主要经肝代谢,目前发现至少有9种代谢产物,其中缺甲基组被认为是肝微粒体的主要代谢产物,其代谢后主要由胆汁经粪便排出体外。
他克莫司的治疗窗窄,其治疗剂量接近于中毒剂量,不同个体的药代动力学特征和生物利用度存在较大差异,因此必须监测他克莫司血药浓度,并根据监测结果进行给药剂量的调整,从而在一定时间内尽快达到目标血药浓度。
药物相互作用他克莫司主要由肝脏CYP酶系统代谢,也是CYP酶的抑制剂,因此,同样经过CYP酶代谢的药物或者对CYP酶有影响的药物都会使得他克莫司的浓度产生波动。
增高血药浓度——抗真菌药(酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑)、大环内酯类抗菌药(红霉素、克拉霉素)、钙通道阻滞剂类的降压药(地尔硫卓)等肝药酶抑制剂均可显著升高他克莫司的血药浓度;各种含铝、镁药物如氢氧化铝、磷酸铝、氢氧化镁、氧化镁可增加他克莫司暴露量,也应避免使用。
降低血药浓度——利福平、糖皮质激素等肝药酶诱导剂则会使他克莫司的血药浓度明显降低。
五味子甲素(五酯胶囊的主要成分)、黄连素(盐酸小檗碱)、大黄、复方甘草酸苷(甘草)、桑黄、联苯双酯、贯叶连翘等中药成分能影响他克莫司血药浓度,应避免同时服用。
因此在服用他克莫司期间,加用任何西药、中成药,都需要密切监测他克莫司浓度。另外,由于中草药的成分复杂,应尽量避免服用中草药、膏方等。
化学性质 单水合物:C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶,熔点127~129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02,氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚,难溶于己烷或石油醚,不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):57.0,23.6静脉注射;134,194口服。
用途 大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。
用途 一种大环内酯物,可结合到FK506结合蛋白(FKBP)形成复合体,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。
生产方法 从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵过程如下:
将100m1种子液(含1%甘油,1%玉米淀粉,0.5%葡萄糖,1%棉子粉,0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙,pH=6.5)移入500ml瓶中,在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S.Tsukubaensis No.9993种子,在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃:消毒过30min的30L发酵罐中,在30℃下培养2天,鼓人空气2L/min,搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉,1%玉米浸渍液,1%干酵母,0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd,pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L,罐中,在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。
分离:1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取,提取液和滤液(1350L)合并,通过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd,.Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后,再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液,再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并,减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12,Fuji(9evision Co,Japan产品)混合后,浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂,剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析,用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合,浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂,产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析,用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1:1)的混合液中,用2L硅胶(230~400μm,Merck Co.,Ltd.IJSA产品)柱层析,用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1:1,后6L 1:2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩,得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈,减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜,得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶,得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。
安全信息
危险品标志 T,Xi,Xn,F
危险类别码 25-36/37/38-36-20/21/22-11
安全说明 45-36-26-36/37-16-60-20
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 3
RTECS号KD4201200
HazardClass 6.1
海关编码 29349990
毒害物质数据104987-11-3(Hazardous Substances Data)
他克莫司 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S5003他克莫司
Tacrolimus (FK506)
104987-11-350mg744.25元
2021/06/02S5003他克莫司
Tacrolimus (FK506)
104987-11-310mM (1mL in DMSO)1137.06元
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他克莫司一水合物 1-丁基-2-乙氧羰基哌啶 哌喃 吡美莫司 1-甲基-2-哌啶甲酸乙酯 1-辛烯-3-丁酸酯 (S)-哌啶-2-甲酸甲酯盐酸盐 D-(+)-2-哌啶酸 N-十二碳酰基-L-丙氨酸 他克莫司 N-十二烷酰基肌氨酸 1-甲基-2-哌啶甲酸甲酯 2-(四氢-2H-吡喃-2-基)乙胺盐酸盐 N-月桂酰-L-丙氨酸 2-哌啶甲酸乙酯 N,N-二乙基十二酰胺 长川霉素