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上海旻凯生物科技有限公司 黄金产品 |
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中文名称:他克莫司 英文名称:Tacrolimus CAS:104987-11-3 纯度:99% HPLC 包装信息:1g;1kg;10kg 备注:原料药&中间体 |
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苏州法姆医药科技有限公司 黄金产品 |
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中文名称:他克莫司 英文名称:Tacrolimus CAS:104987-11-3 纯度:99% 包装信息:1KG/1.00; |
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江苏倍达医药科技有限公司 黄金产品 |
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中文名称:他克莫司 英文名称:TACROLIMUS CAS:104987-11-3 纯度:98 包装信息:1g 备注:仅用于研究开发,不用于任何其他商业用途 |
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台州市鸿耀化工有限公司 黄金产品 |
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中文名称:他克莫司 英文名称:Tacrolimus CAS:104987-11-3 纯度:98.5% 包装信息:1G 5G 100G 1KG 备注:医药级 |
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深圳大力水手生物科技有限公司 黄金产品 |
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中文名称:他克莫司杂质 英文名称:Tacrolimus Impurity CAS:104987-11-3 纯度:98% 包装信息:1000mg |
他克莫司联合小剂量激素治疗IgA肾病的效果观察 他克莫司是大环内酯类抗菌药,属于临床常用的免疫抑制剂,可有效抑制T淋巴细胞,对患者的免疫系统和免疫反应具有一定的调节作用。激素对IgA肾病的效果已经得到临床充分肯定,但不良反应较多。本研究旨在探讨小剂量激素与他克莫司联合治疗IgA肾病的临床效果。 2022/1/10 14:25:02 | 临床用药 | 他克莫司在重症肌无力患者中的应用 重症肌无力(MG)是累及神经肌肉接头的自身免疫性疾病,其发病率呈逐渐上升趋势。MG的发病年龄呈双峰分布,女性通常在20至30岁发病,而男性多在50岁后发病。MG的症状呈波动性,可表现为肢体肌肉无力、上睑下垂,也可伴有咀嚼和吞咽困难。 2021/5/12 11:31:56 | 他克莫司的使用注意事项 他克莫司它是一种非激素类的抗炎药物,临床疗效可与糖皮质激素药物相媲美,但却没有糖皮质激素药物的不良反应。它可以抑制T淋巴细胞的活化和细胞因子的合成,皮损内T细胞活化的免疫反应是银屑病的关键病因之一,它可以直接用于银屑病皮损,能够较快速的缓解局部炎症,改 2021/2/7 13:16:56 |
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中文名称: | 他克莫司 | 中文同义词: | 大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司FK-506;他可莫司(FK506);他可莫司;他克莫司(分析标准品,≥98%);他G莫司 | 英文名称: | Tacrolimus | 英文同义词: | (2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*;,19s*,26ar*))-;16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1;15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-, [3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-;L 679934;FK-506:FR-900506;Fujimycin Prozraf;Tacrolimus,micronisedandpharmagrade | CAS号: | 104987-11-3 | 分子式: | C44 H69 N O12 | 分子量: | 804.02 | EINECS号: | 1308068-626-2 | 相关类别: | 中间体;微生物代谢物;标准品;信号转导通路激酶抑制剂;中药对照品;分析标准品;植物提取物;Dermatosis皮肤美容类;原料药;大环内酰胺类抗生素;抗生素;药物;科研试剂;免疫抑制剂;药物标准品;中药标准品;医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;化合物;医药原料;原料;医用原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Immunosuppressant.;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;Chiral Reagents;Fujimycin, Prograf;antibiotic;Inhibitors;分析试剂标准品;对照品-中药对照品;化工中间体;标准品 -中药标准品;科研原药系列;化工中间体工业原料;医药、农药及染料中间体;APIs;医药化工类;化工原料;杂质对照品;抗病毒;抗生素类;试剂盒-Elisa试剂盒;日用化学品;化学原料;化学试剂 | Mol文件: | 104987-11-3.mol |  |
熔点 | 113-115°C | 沸点 | 871.7±75.0 °C(Predicted) | 密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) | 闪点 | 2℃ | 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C | 溶解度 | DMSO: >3 mg/mL | 形态 | solid | 酸度系数(pKa) | 9.97±0.70(Predicted) | 颜色 | white | 水溶解性 | Freely soluble in DMSO or ethanol. Poorly soluble in water.Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, acetone, chloroform, ethyl acetate, ether, methanol and dimethyl formamide. | 稳定性 | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 2 months. | InChIKey | QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N | CAS 数据库 | 104987-11-3(CAS DataBase Reference) |
概述 | 他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药,有很强的免疫抑制作用,能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性,抑制IL-2信号转录,从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相比,他克莫司抑制T细胞活化的作用更强,不良反应少。
 他克莫司(又称FK506,商品名:普乐可复),广泛用于各种器官移植术后的抗排斥治疗,也用于自身免疫疾病、肾脏病、血液系统疾病等的治疗。然而,他克莫司用药的个体差异极大,在用药的各个环节多种药物和食物均可能影响他克莫司的血药浓度。 | 免疫抑制作用 | 他克莫司(Tarolimus,Tac,又称FK506),属于钙调磷酸酶抑制剂(CNI),于1990年代在移植领域推出后成为了实体器官移植(SOT)中大多数免疫抑制方案的基石。他克莫司免疫抑制作用机制主要是通过与T淋巴细胞内的FK506受体结合蛋白-12(FKBP-12)结合,形成Tac-FKBP-12复合体,该复合体与钙调磷酸酶结合,并抑制后者的活化,在分子水平上干扰、抑制白细胞介素2(IL-2)的合成,抑制细胞毒性T淋巴细胞向移植物的浸润,从而达到预防和治疗排斥反应的目的。 与环孢菌素相比,他克莫司的使用之所以彻底改变了肾移植的未来,是因为该药具有更高的移植物存活率、更高的药物耐受性、更低的排斥反应发生率及更少的副作用。KDIGO已于2009年建议将他克莫司作为肾脏移植的一线CNI,作为初始和长期维持免疫抑制治疗用药。然而,他克莫司浓度监测仍较复杂,用量不足会增加排斥的风险,而用量过度则会增加副作用的风险,主要是肾毒性、神经毒性、感染、恶性肿瘤、糖尿病和胃肠道不适。 | 药物监测 | 他克莫司口服后在胃肠道吸收不完全,且个体差异大。有些患者口服后迅速吸收,在0.5h 可达最高血药浓度,有些患者在1-3 h 达峰。他克莫司吸收后可广泛分布在体内,在心、肝、肾等组织中血药浓度较高。他克莫司主要经肝代谢,目前发现至少有9种代谢产物,其中缺甲基组被认为是肝微粒体的主要代谢产物,其代谢后主要由胆汁经粪便排出体外。 他克莫司的治疗窗窄,其治疗剂量接近于中毒剂量,不同个体的药代动力学特征和生物利用度存在较大差异,因此必须监测他克莫司血药浓度,并根据监测结果进行给药剂量的调整,从而在一定时间内尽快达到目标血药浓度。 | 药物相互作用 | 他克莫司主要由肝脏CYP酶系统代谢,也是CYP酶的抑制剂,因此,同样经过CYP酶代谢的药物或者对CYP酶有影响的药物都会使得他克莫司的浓度产生波动。 增高血药浓度——抗真菌药(酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑)、大环内酯类抗菌药(红霉素、克拉霉素)、钙通道阻滞剂类的降压药(地尔硫卓)等肝药酶抑制剂均可显著升高他克莫司的血药浓度;各种含铝、镁药物如氢氧化铝、磷酸铝、氢氧化镁、氧化镁可增加他克莫司暴露量,也应避免使用。 降低血药浓度——利福平、糖皮质激素等肝药酶诱导剂则会使他克莫司的血药浓度明显降低。 五味子甲素(五酯胶囊的主要成分)、黄连素(盐酸小檗碱)、大黄、复方甘草酸苷(甘草)、桑黄、联苯双酯、贯叶连翘等中药成分能影响他克莫司血药浓度,应避免同时服用。 因此在服用他克莫司期间,加用任何西药、中成药,都需要密切监测他克莫司浓度。另外,由于中草药的成分复杂,应尽量避免服用中草药、膏方等。 | 化学性质 | 单水合物:C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶,熔点127~129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02,氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚,难溶于己烷或石油醚,不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):57.0,23.6静脉注射;134,194口服。 | 用途 | 大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。 | 用途 | 一种大环内酯物,可结合到FK506结合蛋白(FKBP)形成复合体,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。 | 生产方法 | 从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵过程如下: 将100m1种子液(含1%甘油,1%玉米淀粉,0.5%葡萄糖,1%棉子粉,0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙,pH=6.5)移入500ml瓶中,在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S.Tsukubaensis No.9993种子,在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃:消毒过30min的30L发酵罐中,在30℃下培养2天,鼓人空气2L/min,搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉,1%玉米浸渍液,1%干酵母,0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd,pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L,罐中,在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。 分离:1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取,提取液和滤液(1350L)合并,通过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd,.Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后,再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液,再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并,减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12,Fuji(9evision Co,Japan产品)混合后,浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂,剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析,用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合,浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂,产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析,用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1:1)的混合液中,用2L硅胶(230~400μm,Merck Co.,Ltd.IJSA产品)柱层析,用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1:1,后6L 1:2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩,得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈,减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜,得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶,得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2022/07/01 | HY-13756 | 他克莫司 Tacrolimus | 104987-11-3 | 10mg | 500元 | | 2022/07/01 | HY-13756 | 他克莫司 Tacrolimus | 104987-11-3 | 50mg | 700元 | |
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