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他克莫司

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他克莫司 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS:104987-11-3
纯度:99% 包装信息:1KG/1.00;
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CAS:104987-11-3
纯度:99% 包装信息:25g,50g 备注:仅用于研究开发,不用于任何其他商业用途
公司名称: 台州市鸿耀化工有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS:104987-11-3
纯度:98.5% 包装信息:1G 5G 100G 1KG 备注:医药级
公司名称: 广州卡芬生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS:104987-11-3
纯度:99% 包装信息:1G;5G;10G;100G;500G;1KG 备注:量大更优惠 1g/包装
公司名称: 深圳大力水手生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:他克莫司杂质
英文名称:Tacrolimus Impurity
CAS:104987-11-3
纯度:98% 包装信息:10MG/;25MG/;50MG/;100MG/ 备注:他克莫司
他克莫司新闻专题
他克莫司的药理作用什么
他克莫司(tacrolimus,Prograf,FK506)是一种从霉菌发酵物中提取的大环内酯类新型免疫抑制剂。目前国内外许多移植中心研究发现:他克莫司可有效预防和治疗成人和儿童的肝脏、肾脏、心脏等器官移植的排斥反应,对挽救激素和鼠源性单克隆抗体(OK
2018/9/14 14:08:04
他克莫司在狼疮肾炎中应用的中国专家共识发布
他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药,有很强的免疫抑制作用,能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性,抑制IL-2信号转录,从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相
2018/7/27 15:23:48
他克莫司生产厂家及价格列表
他克莫司_湖北弘景化工有限公司
2019/03/20 10:12:49
他克莫司_湖北弘景化工有限公司
2019/03/20 10:12:49
他克莫司
概述 新闻专题
中文名称:他克莫司
中文同义词:他克莫司(免疫抑制药,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素;他克莫司预混粉;供应他克莫司;他克莫司(分析标准品,≥98%);他可莫司
英文名称:Tacrolimus
英文同义词:(2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*;,19s*,26ar*))-;16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1;15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-, [3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-;L 679934;Protopic;FK-506:FR-900506;Fujimycin Prozraf
CAS号:104987-11-3
分子式:C44H69NO12
分子量:804.02
EINECS号:1308068-626-2
相关类别:Dermatosis皮肤美容类;原料药;大环内酰胺类抗生素;抗生素;药物;科研试剂;免疫抑制剂;中间体;信号转导通路激酶抑制剂;中药对照品;分析标准品;植物提取物;微生物代谢物;标准品;Active Pharmaceutical Ingredients;Immunosuppressant.;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;Chiral Reagents;Fujimycin, Prograf;药物标准品;中药标准品;医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;化合物;医药原料;原料;antibiotic;Inhibitors
Mol文件:104987-11-3.mol
他克莫司
他克莫司 性质
熔点 113-115°C
闪点 2℃
储存条件 −20°C
溶解度 DMSO: >3 mg/mL
形态solid
颜色white
水溶解性 Freely soluble in DMSO or ethanol. Poorly soluble in water.Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, acetone, chloroform, ethyl acetate, ether, methanol and dimethyl formamide.
CAS 数据库104987-11-3(CAS DataBase Reference)
他克莫司 用途与合成方法
概述他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药,有很强的免疫抑制作用,能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性,抑制IL-2信号转录,从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相比,他克莫司抑制T细胞活化的作用更强,不良反应少。目前,他克莫司在LN中的应用尚缺乏统一的使用规范,为此,来自全国大型教学医院的15位风湿免疫科医师根据检索文献,并结合我国的具体实际情况,经过三轮的集体讨论,达成了他克莫司在LN中应用的专家共识。
化学性质 单水合物:C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶,熔点127~129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02,氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚,难溶于己烷或石油醚,不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):57.0,23.6静脉注射;134,194口服。
用途 大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。
生产方法 从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵过程如下:
将100m1种子液(含1%甘油,1%玉米淀粉,0.5%葡萄糖,1%棉子粉,0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙,pH=6.5)移入500ml瓶中,在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S.Tsukubaensis No.9993种子,在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃:消毒过30min的30L发酵罐中,在30℃下培养2天,鼓人空气2L/min,搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉,1%玉米浸渍液,1%干酵母,0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd,pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L,罐中,在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。
分离:1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取,提取液和滤液(1350L)合并,通过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd,.Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后,再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液,再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并,减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12,Fuji(9evision Co,Japan产品)混合后,浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂,剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析,用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合,浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂,产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析,用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1:1)的混合液中,用2L硅胶(230~400μm,Merck Co.,Ltd.IJSA产品)柱层析,用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1:1,后6L 1:2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩,得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈,减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜,得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶,得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。
安全信息
危险品标志 T,Xi,Xn,F
危险类别码 25-36/37/38-36-20/21/22-11
安全说明 45-36-26-36/37-16-60-20
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 3
RTECS号KD4201200
HazardClass 6.1
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