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苏州法姆医药科技有限公司 黄金产品 |
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400-000-6498 |
| 产品介绍： |
中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS:104987-11-3
纯度：99% 包装信息：1KG/1.00; |
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江苏倍达医药科技有限公司 黄金产品 |
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| 产品介绍： |
英文名称:TACROLIMUS
CAS:104987-11-3
纯度：99% 包装信息：25g,50g 备注：仅用于研究开发，不用于任何其他商业用途 |
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台州市鸿耀化工有限公司 黄金产品 |
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0576-88666163 15057600339 |
| 产品介绍： |
中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS:104987-11-3
纯度：98.5% 包装信息：1G 5G 100G 1KG 备注：医药级 |
| 公司名称： |
广州卡芬生物科技有限公司 黄金产品 |
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18029243487 QQ：2355327168 |
| 产品介绍： |
中文名称:他克莫司
英文名称:Tacrolimus
CAS:104987-11-3
纯度：99% 包装信息：1G;5G;10G;100G;500G;1KG 备注：量大更优惠 1g/包装 |
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深圳大力水手生物科技有限公司 黄金产品 |
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0755-86320212 |
| 产品介绍： |
中文名称:他克莫司杂质
英文名称:Tacrolimus Impurity
CAS:104987-11-3
纯度：98% 包装信息：10MG/;25MG/;50MG/;100MG/ 备注：他克莫司 |
他克莫司的药理作用什么
他克莫司(tacrolimus，Prograf，FK506)是一种从霉菌发酵物中提取的大环内酯类新型免疫抑制剂。目前国内外许多移植中心研究发现：他克莫司可有效预防和治疗成人和儿童的肝脏、肾脏、心脏等器官移植的排斥反应，对挽救激素和鼠源性单克隆抗体(OK
2018/9/14 14:08:04 | 他克莫司在狼疮肾炎中应用的中国专家共识发布
他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药，有很强的免疫抑制作用，能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性，抑制IL-2信号转录，从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相
2018/7/27 15:23:48 |
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| 中文名称: | 他克莫司 | | 中文同义词: | 他克莫司(免疫抑制药,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素;他克莫司预混粉;供应他克莫司;他克莫司(分析标准品,≥98%);他可莫司 | | 英文名称: | Tacrolimus | | 英文同义词: | (2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*;,19s*,26ar*))-;16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1;15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-, [3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-;L 679934;Protopic;FK-506：FR-900506;Fujimycin Prozraf | | CAS号: | 104987-11-3 | | 分子式: | C44H69NO12 | | 分子量: | 804.02 | | EINECS号: | 1308068-626-2 | | 相关类别: | Dermatosis皮肤美容类;原料药;大环内酰胺类抗生素;抗生素;药物;科研试剂;免疫抑制剂;中间体;信号转导通路激酶抑制剂;中药对照品;分析标准品;植物提取物;微生物代谢物;标准品;Active Pharmaceutical Ingredients;Immunosuppressant.;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;Chiral Reagents;Fujimycin, Prograf;药物标准品;中药标准品;医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;化合物;医药原料;原料;antibiotic;Inhibitors | | Mol文件: | 104987-11-3.mol |  |
| 熔点 | 113-115°C | | 闪点 | 2℃ | | 储存条件 | −20°C
| | 溶解度 | DMSO: >3 mg/mL
| | 形态 | solid
| | 颜色 | white
| | 水溶解性 | Freely soluble in DMSO or ethanol. Poorly soluble in water.Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, acetone, chloroform, ethyl acetate, ether, methanol and dimethyl formamide. | | CAS 数据库 | 104987-11-3(CAS DataBase Reference) |
| 概述 | 他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药，有很强的免疫抑制作用，能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性，抑制IL-2信号转录，从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相比，他克莫司抑制T细胞活化的作用更强，不良反应少。目前，他克莫司在LN中的应用尚缺乏统一的使用规范，为此，来自全国大型教学医院的15位风湿免疫科医师根据检索文献，并结合我国的具体实际情况，经过三轮的集体讨论，达成了他克莫司在LN中应用的专家共识。
| | 化学性质 | 单水合物：C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶，熔点127～129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02，氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚，难溶于己烷或石油醚，不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg／kg)：＞200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：57．0，23.6静脉注射；134，194口服。 | | 用途 | 大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。 | | 生产方法 | 从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵过程如下：
将100m1种子液(含1%甘油，1%玉米淀粉，0.5%葡萄糖，1%棉子粉，0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙，pH=6.5)移入500ml瓶中，在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S．Tsukubaensis No．9993种子，在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃：消毒过30min的30L发酵罐中，在30℃下培养2天，鼓人空气2L/min，搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉，1%玉米浸渍液，1%干酵母，0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd，pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L，罐中，在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。
分离：1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取，提取液和滤液(1350L)合并，通过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd，．Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后，再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液，再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并，减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12，Fuji(9evision Co，Japan产品)混合后，浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂，剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析，用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4：1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合，浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂，产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析，用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4：1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1：1)的混合液中，用2L硅胶(230～400μm，Merck Co．，Ltd．IJSA产品)柱层析，用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1：1，后6L 1：2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩，得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈，减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜，得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶，得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。 |
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