BI-847325
| 中文名称 | BI-847325 |
|---|---|
| 中文同义词 | MEK和极光激酶(AK)双重抑制剂(BI-847325);BI-847325, MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂;3-(3-(((4-((二甲氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-基)-N-乙基丙酰胺 |
| 英文名称 | BI-847325 |
| 英文同义词 | BI-847325;3-[3-[[[4-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl-2-propynamide;BI-847325, 98%, an ATP competitive dual inhibitor of MEK and aurora kinases (AK);3-[3-[[4-(dimethylaminomethyl)anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethylprop-2-ynamide;BI 847325;BI847325;BI-847325;BI 847325;BI847325;(Z)-3-(3-(((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide;2-Propynamide, 3-[3-[[[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl]-N-ethyl- |
| CAS号 | 1207293-36-4 |
| 分子式 | C29H28N4O2 |
| 分子量 | 464.56 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;APIs |
| Mol文件 | 1207293-36-4.mol |
| 结构式 |  |
BI-847325 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥24.1 mg/mL；不溶于乙醇；不溶于水 |
| 形态 | 结晶固体 |
BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。
| Target | Value |
| Aurora B (Xenopus laevis) | 3 nM |
| MEK2 | 4 nM |
| Aurora C (Human) | 15 nM |
| Aurora A (Human) | 25 nM |
| MEK1 | 25 nM |
BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用，IC50 范围为0.3 nM-2 μM，并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。
在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中，BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化，而不显著改变体重。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-18955 | BI-847325 | 1 mg | 500元 | |
| 2024/04/30 | S7843 | BI-847325 BI-847325 | 1207293-36-4 | 5mg | 1195.99元 |