炔雌醇

Ethinyl Estradiol 是一种口服生物有效的雌激素，在几乎所有的现代复方口服避孕药丸的配方中使用。

Target	Value
Estrogen receptor

在两个培养的大鼠hepatocytesand HepG2细胞中，Ethinyl Estradiol增加呼吸链活动。Ethinyl Estradiol是肝癌形成的强启动子。    在雌性大鼠肝中，Ethinyl Estradiol提高核基因组和线粒体基因组编码的基因和呼吸链活性的转录水平；在雌性大鼠中培养的肝切片和肝细胞，Ethinyl Estradiol也能抑制转化生长因子β（TGFbeta）诱导的凋亡。在培养的雌性rathepatocytes中，Ethinyl Estradiol增加线粒体基因组编码基因细胞色素氧化酶亚基I，II和III的转录水平。Ethinyl Estradiol显著提高线粒体和核中每毫克蛋白中谷胱甘肽（还原[GSH]和氧化[GSSG]形式）的水平，而总的谷胱甘肽的氧化形式的百分比不受影响。

在出生后第2天中，Ethinyl Estradiol（50 毫克/千克/天）增加生殖器距离并减少幼畜体重，在雌性Long-Evans大鼠中，加速阴道开口，降低F1生育率和F2产羔的体型，并诱导外生殖器畸形（5 mg/kg）。 在大鼠肝脏中，Ethinyl Estradiol增加低密度脂蛋白（LDL）受体的数量，从而产生血浆胆固醇水平下降。在雄性和雌性兔肝中，Ethinyl Estradiol施加相同效应，增加受体数量和受体mRNA水平增加6-8倍效应相关。白色到奶白色结晶性粉。熔点145-146℃（半水合物）。182-184℃（无水物）。溶于乙醇、丙醇、乙醚、氯仿、二氧六环、植物油及氢氧化钠溶液，几乎不溶于水。无气味。该品为雌激素类药。作用同乙烯雌酚，但效力强20倍。与孕激素类避孕合并使用，有抑制排卵的协同作用，可增强避孕功效，并可减少突破性出血等副作用。此外，也可用于月经紊乱，如闭经、月经过少、绝经期综合症和子宫发育不全等。供配制避孕药用。属雌激素类药由雌酮（C18H22O2，[53-16-7]）乙炔化而得：将甲苯异丁醇、氢氧化钾及异丁醇加热回流共沸脱水8h，加四氢呋喃，于25-40℃下通入乙炔至需要量度。再加雌酮四氢呋喃溶液，在5-10℃继续通乙炔12h。用30%硫酸于40℃以下调节微酸性，减压回收四氢呋喃。用水蒸气蒸馏除去残余溶液，冷却，过滤，用水洗至中性，在80℃干燥，得乙炔雌二醇粗品。经乙醇重结晶，活性炭脱色即为成品。收率85%。