罗红霉素
中文名称 | 罗红霉素 |
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中文同义词 | 9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟基}红霉素;罗红霉素;罗力得;水溶性罗红霉素;70%水溶罗红霉素;罗红霉素溶液,100PPM;罗红霉素/9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟基}红霉素/罗力得;罗红霉素(标准品) |
英文名称 | Roxithromycin |
英文同义词 | ROXITHROMYCIN;Roxithromycin CP2000;ERYTHROMYCIN 9-(-O-[2-METHOXYETHOXY]METHYLOXIME);ERYTHROMYCIN, 9-[O-[(2-METHOXYETHOXY)METHYL]OXIME], (9E)-;Roxithromycin EP;RoxithromycinEp/Bp/CpC41H76N2O15;RoxithromycinC41H76N2O15;(9E)-9-[O-[(2-Methoxyethoxy)methyl]oxime] Erythromycin |
CAS号 | 80214-83-1 |
分子式 | C41H76N2O15 |
分子量 | 837.05 |
EINECS号 | 617-007-5 |
相关类别 | 医药原料;中间体;抗生素类;小分子抑制剂;食品添加剂;抗生素;兽药;大环内酰胺类抗生素;药物;原料药;微生物代谢物;标准品;医药中间体;植物提取物;药物原料;大环内酯类抗生素;化合物:原料药;兽药类;生化试剂;医药原料药-科研原料;医药化工类;化学试剂;对照品-杂质对照品;原料中间体-原料药;原料;医药原药;医用原料;对照品-中药对照品;中药对照品;有机中间体;化工原料;化学试剂;原药中间体;试剂;通用生化试剂-抗生素;Antibiotic Explorer;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;veterinary medicine,soluble powder;Peptide Synthesis/Antibiotics;Chiral Reagents;80214-83-1;科研精品试剂;生物试剂;工业化 |
Mol文件 | 80214-83-1.mol |
结构式 |
罗红霉素 性质
熔点 | 111-118?C |
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比旋光度 | D25 -77.5 ±2° (c = 0.45 in chloroform) |
沸点 | 864.7±75.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.25±0.1 g/cm3(Predicted) |
闪点 | >110°(230°F) |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 氯仿:可溶,10mg/mL |
酸度系数(pKa) | pKa 9.27±0.01(H2O t = 25.0 I = 0.15 (KCl)) (Uncertain) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米白色 |
水溶解性 | Soluble in water to 18µg/ml |
Merck | 14,8276 |
InChIKey | RXZBMPWDPOLZGW-HEWSMUCTSA-N |
CAS 数据库 | 80214-83-1 |
EPA化学物质信息 | Erythromycin, 9-[O-[(2-methoxyethoxy)methyl]oxime], (9E)- (80214-83-1) |
罗红霉素是一种半合成的14元环大环内酯类抗生素。其作用机理与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1-4倍,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强,对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。罗红霉素为半合成的大环内酯类抗生素。本品可透过细菌细胞膜,通过抑制细菌蛋白质合成而达到抗菌作用。口服单剂150mg,2小时血药浓度达峰值。进食后服药吸收减少。本品的脂溶性强,若与牛奶同服则吸收良好。在组织和体液中浓度较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿以原形排出,也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为 8.4~15.5小时。肾功能不全者半衰期延长,但一般不需调节剂量。严重酒精性肝硬化者,半衰期延长两倍,需调整给药间隔时间。
本品可透过细菌细胞膜,在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制,从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺泡细胞、中性粒细胞内。体外研究证实,罗红霉素的抗菌谱广,对各种链球菌(包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌,但G型和肠球菌除外)、肺炎链球菌、金葡菌、金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、表皮葡萄球菌、嗜肺军团菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌的抗菌活性与红霉素几乎相同,卡他布兰汉球菌对罗红霉素高度敏感,对弯曲杆菌、百日咳杆菌、流感嗜血杆菌、结核杆菌、白喉杆菌,也有抑制作用,对其他革兰阴性菌无抗菌活性。本品的体内抗菌活性明显强于红霉素,且对衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体及军团菌感染疗效显著。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。某些细菌对红霉素与本品有交叉耐药性。
本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的泌尿生殖系统感染(尿道炎和宫颈炎);敏感细菌引起的皮肤软组织及身体其他部位的感染;也用于非特异性和淋球菌性生殖器感染。军团菌引起的感染。儿科感染。罗红霉素特点是耐酸而且口服吸收好,T1/2为12~ 14小时,要比红霉素高6倍以上。体内分布广,在上、下呼吸道、生殖道及皮肤内均能达到很高的浓度且维持时间长。大部分在体内代谢。
罗红霉素临床应用评价:衣原体尿道炎、子宫颈炎的临床及细菌学治愈率为93% ~97%,对生殖器感染的疗效与强力霉素相似,对皮肤感染的治愈率达 90%以上,治疗呼吸道感染的有效率为83%和50%,肺炎及牙科感染的有效率为79%和85%。
1. 本品与红霉素间存在交叉耐药性。
2. 对本品过敏者禁用。
3. 不宜与麦角胺及二羟基麦角胺合用。
罗红霉素 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 45957 | 罗红霉素 Roxithromycin, 96% | 80214-83-1 | 5g | 588元 |
2024/08/19 | 45957 | 罗红霉素 Roxithromycin, 96% | 80214-83-1 | 25g | 2240元 |