氟托西泮 基本信息
| 中文名称 | 氟托西泮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 7-氯-1-(环丙基甲基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮;氟环丙安定;氟托西泮;化合物 T24070 |
| 英文名称 | Flutoprazepam |
| 英文同义词 | 2H-1,4-BENZODIAZEPIN-2-ONE, 7-CHLORO-1-(CYCLOPROPYLMETHYL)-5-(2-FLUOROPHENYL)-1,3-DIHYDRO-;Flutoprazepam;ID-1937;KB-509;Restar;Restas;KB-509P;7-Chloro-1-(cyclopropylMethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one |
| CAS号 | 25967-29-7 |
| 分子式 | C19H16ClFN2O |
| 分子量 | 342.79 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 精神病治疗药;药物;中枢神经系统用药;神经系统用药 |
| Mol文件 | 25967-29-7.mol |
| 结构式 |  |
氟托西泮 性质
| 熔点 | 118-122° |
|---|---|
| 沸点 | 539.3±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.2683 (estimate) |
| 溶解度 | DMF：30mg/mL； DMF:PBS(pH 7.2)(1:1)：0.5 mg/ml； DMSO：25mg/mL；乙醇：1mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 1.93±0.35(Predicted) |
化学性质
结晶，熔点118～122℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2640，2430，13760，10060口服；2400，2110，2460，2230腹腔注射；全部＞5000皮下注射。用途
苯并二氮杂卓类药物。作用机制和其它苯并二氮杂卓类药物相似，但较持久，每日只需服用一次。用于神经症状如不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍，还用于心身疾病如高血压、慢性胃炎、过敏性大肠为症候群产生的不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍。生产方法
化合物(Ⅰ)在氯化氢-乙醇中，于70℃加热，环合得到化合物(1I)。然后氨解为酰胺(Ⅲ)，用氢化铝锂还原为胺(Ⅳ)。最后用三氧化铬，在乙酸-水中，于室温氧化扩环，得到氟托西泮。安全信息
| 毒性 | LD50 in male, female mice, rats (mg/kg): 2640, 2430, 13760, 10060 orally; 2400, 2110, 2460, 2230 i.p.; >5000 s.c. all species (Takebe) |
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