醋酸戈那瑞林
| 中文名称 | 醋酸戈那瑞林 |
|---|---|
| 中文同义词 | 醋酸戈那瑞林;醋酸戈那瑞林(单醋酸盐);醋酸戈那瑞林盐 |
| 英文名称 | Gonadorelin acetate |
| 英文同义词 | GONADORELIN ACETATE;Gonadorelin Acetate/GnRH;GONADORELIN(2MG);(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-oxomethyl]-1-pyrrolidinyl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methy;Gonadelin Acetate;Gonadorelin Acetate(acetate);Gonaderelin acetate;Gonadorelin Acetate 2mg |
| CAS号 | 34973-08-5 |
| 分子式 | C57H79N17O15 |
| 分子量 | 1242.36 |
| EINECS号 | 683-628-3 |
| 相关类别 | 多肽;多肽中间体;医药原料;多肽原料药;医用原料;化学试剂;医药原料药;日用化学品;Gonadorelin;化工产品 |
| Mol文件 | 34973-08-5.mol |
| 结构式 |  |
醋酸戈那瑞林 性质
| 熔点 | >155oC (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 甲醇（微溶）、水（微溶） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | NGCGMRBZPXEPOZ-NWVXUHCVNA-N |
| CAS 数据库 | 34973-08-5 |
醋酸戈那瑞林在体内由下垂脑分泌，能刺激垂体前叶分泌促性腺激素FSH、LH。LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素。LH、FSH双重作用则可促进卵巢合成和分泌雌激素。连续应用本品，对垂体具有双相作用：开始能促进垂体前叶分泌LH、FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高;久之则可导致垂体中LHRH受体减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断睾丸酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相同的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到与卵巢切除相当的效果。故可治疗激素依赖性前列腺癌与乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。本品系人工合成品，临床主要作为促排卵药，治疗下丘脑性闭经所致的不育、原发性卵巢功能不足，尤其对氯米芬无效者;也用于小儿隐睾及雄激素过多、垂体肿瘤。静脉注射3min达峰值。t1/2约为6min，经肾迅速代谢后排泄。
用药有静脉滴注和鼻腔点滴2种方法。静脉滴注：于月经周期第2～4日，5～20μg，共90min。如无排卵(测量基础体温判断)，可重新给药;排卵后肌内注射HCG1500单位，隔3d后再注1500单位。一般2～4个周期即可怀孕。鼻腔给药：用于小儿隐睾症，1～2岁为最佳治疗时机，0.2mg，早、中、晚3次喷用，4周为1个疗程，间隔3个月后可重复。
使用醋酸戈那瑞林过程中可有多胎妊娠、注射处炎症，偶尔有暂时性阴茎肥大。对苯甲醇过敏者忌用。注射剂于2～8℃遮光保存;粉针剂于8～20℃保存。