马立马司他
中文名称 | 马立马司他 |
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中文同义词 | 马立马司他;MMPS抑制剂(MARIMASTAT);马立马司他MARIMASTAT;马立马司他(BB2516);(2R,3S)-N1-((S)-3,3-二甲基-1-(甲基氨基)-1-氧代丁烷-2-基)-N4,3-二羟基-2-异丁基琥珀酰胺;MARIMASTAT CALBIOCHEM;马立马司他(MMP抑制剂);BB2516|||马立马司他|||KB-R8898|||TA2516 |
英文名称 | Marimastat |
英文同义词 | Marimastat;(2R,3S)-N1-((S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N4,3-dihydroxy-2-isobutylsuccinamide;(2S,3R)-N4-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-N1,2-dihydroxy-3-(2-methylpropyl)butanediamide;(2R,3S)-N1-((S)-3,3-diMethyl-1-(MethylaMino)-1-oxobutan-2-yl)-N4;BB 2516;GI 5712;KB-R 8898;TA 2516 |
CAS号 | 154039-60-8 |
分子式 | C15H29N3O5 |
分子量 | 331.41 |
EINECS号 | 251-228-4 |
相关类别 | 抑制剂;细胞生物学试剂;API |
Mol文件 | 154039-60-8.mol |
结构式 |
马立马司他 性质
熔点 | 148℃ |
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密度 | 1.140±0.06 g/cm3(Predicted) |
RTECS号 | EJ6665000 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:≥20mg/mL |
形态 | 白色固体 |
酸度系数(pKa) | 9.44±0.40(Predicted) |
颜色 | 白色至灰色 |
Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂,对 MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM,5 nM,6 nM,9 nM 和 13 nM。Phase 3。
Target | Value |
MMP-9
(cell-free assay) | 3 nM |
MMP-1
(cell-free assay) | 5 nM |
MMP-2
(cell-free assay) | 6 nM |
MMP-14
(cell-free assay) | 9 nM |
MMP-7
(cell-free assay) | 16 nM |
在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中,Marimastat(100 nM)可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长,对正常人星形胶质细胞(NHA)无影响。 Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达,如Hes1和HES5。
原位鳞状细胞癌移植模型中,marimastat(150 mg/kg/day,口服给药)经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化,与对照组相比生存期显著延长。 Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症,阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中,marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。安全信息
WGK Germany | 3 |
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海关编码 | 29241990 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-12169 | 马立马司他 Marimastat | 154039-60-8 | 1mg | 520元 |
2024/08/19 | HY-12169 | 马立马司他 Marimastat | 154039-60-8 | 5mg | 760元 |