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N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺

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产品介绍: 英文名称:Epoxomicin
CAS:134381-21-8
纯度:>98% 包装信息:25mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:B0281
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最新发布供应信息
20S蛋白酶体抑制剂(Epoxomicin)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/10/15 12:16:47
N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
中文同义词:环氧酶素, 99.5%;20S蛋白酶体抑制剂(EPOXOMICIN);环氧酶素;环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂, 一种选择性蛋白酶体抑制剂;埃泼米辛;环氧甲酮四肽(EPOXOMYCIN,EPOX);艾泼米辛;N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
英文名称:EPOXOMICIN
英文同义词:BU-4061T;EPOXOMICIN, SYNTHETIC;EPOXOMICIN;(2R)-2-[ACETYL-(N-METHYL-L-ISOLEUCYL)-L-ISOLEUCYL-L-THREONYL-L-LEUCYL]-2-METHYLOXIRANE;n-acetyl-n-methyl-l-isoleucyl-l-isoleucyl-n-[(1s)-3-methyl-1-[[(2r)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-l-threoninamide;Aids010837;Aids-010837;L-Threoninamide, N-acetyl-N-methyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-
CAS号:134381-21-8
分子式:C28H50N4O7
分子量:554.72
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;抑制剂;医药中间体;peptides;ProteasomeInhibitors
Mol文件:134381-21-8.mol
N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 性质
熔点 107-109°
比旋光度 D24.5 -66.1 ± 0.4° (c = 0.5 in MeOH)
储存条件 -20°C
形态solid
InChIKeyDOGIDQKFVLKMLQ-JTHVHQAWSA-N
N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 用途与合成方法
生物活性Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。
靶点
TargetValue
20S proteasome
体外研究

Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1,和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs,使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞,导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞,抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞,显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性,这种作用存在剂量依赖性。Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖,IC50为4 nM。Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长,IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti,虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum,降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。

体内研究Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理,与空白对照组小鼠相比,降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠,24小时后,测量耳肿胀,有效地抑制95%刺激性相关的炎症反应。
安全信息
WGK Germany 3
海关编码 29299090
N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7038N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
Epoxomicin
134381-21-81mg1531.53元
2021/06/02S7038N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
Epoxomicin
134381-21-85mg4725.63元
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