沃拉帕沙
中文名称 | 沃拉帕沙 |
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中文同义词 | 沃拉帕沙游离碱;沃拉帕沙工艺,中间体及其杂质;维拉帕莎,沃拉帕沙;维拉帕莎;硫酸维拉帕莎;沃拉帕沙;维拉帕莎硫酸盐;沃拉帕萨尔 |
英文名称 | Vorapaxar |
英文同义词 | Vorapaxar;Vorapaxar (SCH 530348);Voarapaxar;Ethyl [(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-{(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]vinyl}-1-methyl-3-oxododecahydronaphtho[2,3-c]furan-6-yl]carbamate;[(1R,3AR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-me;Carbamic acid, N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]-, ethyl ester;CS-1663;CS-2015 |
CAS号 | 618385-01-6 |
分子式 | C29H33FN2O4 |
分子量 | 492.58 |
EINECS号 | |
相关类别 | 心脏病;化学试剂;API |
Mol文件 | 618385-01-6.mol |
结构式 |
沃拉帕沙 性质
沸点 | 676.0±55.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20° C |
溶解度 | DMSO 中≥24.65 mg/mL;不溶于水; ≥10.64 mg/mL,乙醇溶液,超声波 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 12.49±0.60(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
沃拉帕沙是Schering-Plough公司开发的一种新型抗血小板药物,用于治疗和预防动脉粥样硬化血栓形成。Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂,Ki为8.1 nM。
Target | Value |
PAR-1
(Cell-free assay) | 8.1 nM(Ki) |
SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶,是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC5047 nM,也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集,IC50为25 nM,但是不抑制其他激动剂如ADP,胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间(PT),部分凝血活酶时间(PTT),或活化部分凝血活酶时间(aPTT)没有影响。而且,与非活性对照组相比,SCH530348不会造成出血时间或手术出血增加。SCH530348作用于一些离子通道和受体,包括PAR-4受体时,选择性选择性作用于PAR-1。
SCH 530348分别按10 mg/kg和1 mg/kg剂量处理大鼠和猴,吸收良好,分别为68%和82%。处理大鼠和猴的T max 分别为3小时和1小时,消除半衰期分别为5.1小时和13小时,口服生物利用度分别为33%和86%。在临床前期研究中,SCH 530348按超过0.1 mg/kg的剂量口服处理食蟹猴血小板,抑制100%凝血酶受体激动剂肽(TRAP)诱导的血小板聚集,抑制达24小时,在48小时有部分恢复发生。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10119 | Vorapaxar | 1 mg | 598元 | |
2024/08/19 | HY-10119 | 沃拉帕沙 Vorapaxar | 618385-01-6 | 5mg | 1234元 |