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沃拉帕沙

用途 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 沃拉帕沙 试剂级价格
沃拉帕沙, 618385-01-6, 结构式
沃拉帕沙
CAS号:
618385-01-6
英文名:
Vorapaxar
英文别名:
MK-5348;[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-Fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]-carbamic acid ethyl ester;CS-2015;CS-1663;Vorapaxar;Voarapaxar;2H5]-Vorapaxar;7-Dihydrocapsaicin;Vorapaxar free base;Vorapaxar (MK-5348)
中文名:
沃拉帕沙
中文别名:
维拉帕莎;沃拉帕沙;沃拉帕萨尔;硫酸维拉帕莎;维拉帕莎硫酸盐;沃拉帕沙游离碱;2H5]-沃拉帕沙;维拉帕莎,沃拉帕沙;4.VORAPAXAR;沃拉帕沙(MK-5348)
CBNumber:
CB32628522
分子式:
C29H33FN2O4
分子量:
492.58
MOL File:
618385-01-6.mol

沃拉帕沙化学性质

沸点:
676.0±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20° C
溶解度:
≥24.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.64 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
12.49±0.60(Predicted)
安全信息

沃拉帕沙性质、用途与生产工艺

用途

沃拉帕沙是Schering-Plough公司开发的一种新型抗血小板药物，用于治疗和预防动脉粥样硬化血栓形成。

生物活性

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM。

靶点

TargetValue
PAR-1
(Cell-free assay) 		8.1 nM(Ki)

体外研究

SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC5047 nM，也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集，IC50为25 nM，但是不抑制其他激动剂如ADP，胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间（PT），部分凝血活酶时间（PTT），或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响。而且，与非活性对照组相比，SCH530348不会造成出血时间或手术出血增加。SCH530348作用于一些离子通道和受体，包括PAR-4受体时，选择性选择性作用于PAR-1。

体内研究

SCH 530348分别按10 mg/kg和1 mg/kg剂量处理大鼠和猴，吸收良好，分别为68%和82%。处理大鼠和猴的T max 分别为3小时和1小时，消除半衰期分别为5.1小时和13小时，口服生物利用度分别为33％和86％。在临床前期研究中，SCH 530348按超过0.1 mg/kg的剂量口服处理食蟹猴血小板，抑制100％凝血酶受体激动剂肽（TRAP）诱导的血小板聚集，抑制达24小时，在48小时有部分恢复发生。

沃拉帕沙 上下游产品信息

上游原料

下游产品

沃拉帕沙 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10119Vorapaxar1 mg704元
2024/01/25HY-10119沃拉帕沙
Vorapaxar		618385-01-65mg1250元

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