强力霉素一水物

本品脂溶度比四环素大5倍，比土霉素大50倍，抗菌谱同四环素，但作用比后者强2～10倍。对耐药于四环素的金葡菌仍有效。临床用途同四环素，主要用于呼吸道感染，如肺炎、支气管炎和胆道感染等，口服吸收快而完全，分布于全身，脑脊液中浓度也较高。本药抗菌作用强而半衰期长，所以计量小而间隔时间长，临床上常用的是用其盐酸盐制成的注射液和口服制剂。1）将100g氢化成盐物（α-6-脱氧土霉素5-磺基水杨酸盐粗品）加入到200mL、15℃的70%（v/v）的乙醇水溶液中，搅拌10min后，开始滴加氨水，当pH值达到5.8，停止滴加氨水，此时温度为18℃，搅拌10min，至碱化物溶清，过滤，将滤液加热至45℃，保温30min，冷却至25℃出料，离心分离，得第一次碱化物潮品65g。 2）取步骤1）的潮品60g，加入到180mL，60%（v/v）的乙醇水溶液中，加入10%的盐酸调节pH至3.5，升温至55℃，使得物料全部溶解，然后加入60g磺基水杨酸，搅拌10min，后降温至25℃，二次成盐物析出，离心分离，得到二次成盐物潮品85g。 3）取步骤2）得到的潮品80g，加入到240mL、15℃的70%（v/v）的乙醇中，充分搅拌30min后，开始滴加氨水，控制滴加氨水的过程中，温度不超过18℃，当pH值达到6.0，停止滴加氨水，氨水滴加完成后，温度为6℃，搅拌10min，至碱化物溶清，过滤，将滤液加热至45℃，保温30min，冷却至产品析出，降温至15℃出料，离心分离，得第二次碱化物潮品50g。 4）将步骤3）的潮品通过真空干燥箱，在0.08MPa，70度下干燥，得到强力霉素一水合物成品42g，纯度为98.8%。Doxycycline是一种合成的、广谱的四环素类抗生素，具有抗菌活性。为抗感染药物