化合物2-D08
| 中文名称 | 化合物2-D08 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物2-D08;2',3',4'-三羟基黄酮;2-D08,蛋白类泛素化(PROTEIN SUMOYLATION)抑制剂;2',3',4'-三羟基黄酮 |
| 英文名称 | 2-D08 |
| 英文同义词 | 2-D08;4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2,3,4-trihydroxyphenyl)-;2-D08 >=98% (HPLC);Ubiquitin ligase,Axl,2-D08,Tyro3,E3 ligating enzyme,Ubiquitin activating enzyme,Inhibitor,E1 activating enzyme,inhibit,2-D-08,2 D08,E1/E2/E3 Enzyme,2D08,E2 conjugating enzyme,Mer,Ubiquitin conjugating enzyme,TAM Receptor;2',3',4'-Trihydroxyflavone |
| CAS号 | 144707-18-6 |
| 分子式 | C15H10O5 |
| 分子量 | 270.24 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | API |
| Mol文件 | 144707-18-6.mol |
| 结构式 |  |
化合物2-D08 性质
| 沸点 | 517.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.548±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥74.6 mg/mL； ≥1.76 mg/mL，溶于乙醇，温和加热并超声；不溶于水 |
| 酸度系数(pKa) | 7.45±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化（protein sumoylation）抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET (c-RET), KDR和PI3Kα，IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。
| Target | Value |
|
sumoylation
() | |
|
Axl
(Cell-free assay) | 0.49 nM |
|
IRAK4
(Cell-free assay) | 3.9 nM |
|
ROS1
(Cell-free assay) | 5.3 nM |
|
MLK4
(Cell-free assay) | 9.8 nM |
2-D08通过组织SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移到底物上，从而抑制类泛素化。2D08能以浓度依赖性方式降低p-Axl/Axl的比值。2D08通过抑制Axl激酶活性，可破坏细胞骨架和肌动蛋白微丝，从而使细胞连接重组。它还能促使β-catenin易位到细胞连接处，上调E-cadherin。在肺多潜能干细胞系中，2D08能以浓度依赖性方式降低其迁移能力。
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 2932990090 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-114166 | 2-D08 | 1 mg | 300元 | |
| 2024/01/25 | HY-114166 | 化合物2-D08 2-D08 | 144707-18-6 | 5mg | 660元 |