GNF6231
| 中文名称 | GNF6231 |
|---|---|
| 中文同义词 | PORCUPINE抑制剂(GNF-6231);N-(5-(4-乙酰哌嗪-1-基)吡啶-2-基)-2-(2'-氟-3-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)乙酰胺;化合物 T11444;化合物GNF-6231;N-(5-(4-乙酰哌嗪-1-基)吡啶-2-基)-2-(2'-氟-3-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)乙酰胺 |
| 英文名称 | GNF-6231 |
| 英文同义词 | GNF6231;GNF-6231;[2,4'-Bipyridine]-5-acetamide, N-[5-(4-acetyl-1-piperazinyl)-2-pyridinyl]-2'-fluoro-3-methyl-;N-(5-(4-Acetylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl)-2-(2'-fluoro-3-methyl-[2,4'-bipyridin]-5-yl)acetamide;GNF6231,GNF 6231;N-(5-(4-Acetylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl)-2-(2'-fluoro-3-methyl-[2,4'-bipyridin]-5-yl)acetamide |
| CAS号 | 1243245-18-2 |
| 分子式 | C24H25FN6O2 |
| 分子量 | 448.49 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1243245-18-2.mol |
| 结构式 |  |
GNF6231 性质
| 熔点 | >174°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 746.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.306±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | DMSO（略微加热）、甲醇（略微加热、超声处理） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.60±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 浅棕色至浅棕色 |
GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂，其IC50为0.8 nM。
| Target | Value |
|
Porcupine
(Cell-free) | 0.8 nM |
GNF-6231具有良好的溶解性。它在高达10 μM的测试浓度下，对200多种靶点以外的蛋白，包括GPCRs、激酶、蛋白酶、转运体、离子通道和核受体，没有明显活性作用。GNF-6231对所有检测的CYP亚型（2C9, 2D6, 3A4）的IC50值均大于10 μM。在Caco-2细胞透性实验中，它具有高通透性。
GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中，具有良好的通路抑制效果、诱导了强效的抗肿瘤作用。GNF-6231对小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血浆蛋白质具有中等结合力（结合比例分别为88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%）。它具有良好的口服生物利用度，以溶液形式进行给药时，在临床前动物模型（小鼠、大鼠和狗）中GNF-6231的口服生物利用度范围为72-96%。在静脉注射到小鼠、大鼠和狗中后，相较于在体液中的分布，GNF-6231在组织中分布极少（Vss分别为0.57 L/kg，0.70 L/kg，0.25 L/kg）。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-100408 | GNF6231 GNF-6231 | 1243245-18-2 | 5mg | 800元 |
| 2024/01/25 | HY-100408 | GNF6231 GNF-6231 | 1243245-18-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |