N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍 CAS#: 200484-11-3

N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍

中文名称	N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍
中文同义词	N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍;NAMPT抑制剂(GMX1778)(CHS-828;1-(6-(4-氯苯氧基)己基)-3-氰基-2-(吡啶-4-基)胍;化合物CHS 828;GMX1778,NF-ΚΒ抑制剂
英文名称	CHS-828
英文同义词	GMX 1778;N-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-N'-cyano-N''-4-pyridinylguanidine;1-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)-2-cyano-3-(pyridin-4-yl)guanidine;GMX1778(CHS-828);2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-1-cyano-3-pyridin-4-ylguanidine;CHS828;CHS 828;GMX1778, >98%;HS-828
CAS号	200484-11-3
分子式	C19H22ClN5O
分子量	371.86
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件	200484-11-3.mol
结构式

熔点	166-168°C
沸点	532.1±58.0 °C(Predicted)
密度	1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件	Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度	在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)	7.36±0.10(Predicted)
形态	粉末
颜色	白色至米色
稳定性	可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
InChIKey	BOIPLTNGIAPDBY-UHFFFAOYSA-N

GMX1778 (CHS828)是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂，IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。GMX1778 可诱导具有凋亡特征的细胞程序性死亡。Phase 1。

GMX1778通过抑制NAD+生物合成诱导NAD+消耗，随后导致ATP耗竭，最终使细胞死亡。 GMX1778诱导程序性细胞死亡，并伴随凋亡特征。 GMX1778通过下调IKK活性，抑制癌症细胞中核因子κB(IC50=8 nM)。

在移植的裸鼠体内，GMX1778 (250 mg/kg, p.o.)对三种不同的人神经内分泌肿瘤，肠癌(GOT1)，胰腺癌(BON)，和甲状腺髓样癌(GOT2)表现出显著的抗肿瘤活性。

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/04/30	S8117	N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍 GMX1778 (CHS828)	200484-11-3	10mg	877.74元
2024/04/30	S8117	N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍 GMX1778 (CHS828)	200484-11-3	50mg	3266.15元