厄达替尼
中文名称 | 厄达替尼 |
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中文同义词 | 厄达替尼;N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-异丙基-N1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉基]-1,2-乙二胺;N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-异丙基-N1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基)乙烷-1,2-二胺;2H6]-厄达替尼;厄达替尼(JNJ-42756493) |
英文名称 | ERDAFITINIB |
英文同义词 | Erdafitinib;Erdafitinib(JNJ-42756493);N-(3,5-dimethoxyphenyl)-N'-(1-methylethyl)-N-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl]ethane-1,2-diamine;N1-(3,5-Dimethoxyphenyl)-N2-(1-methylethyl)-N1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-1,2-ethanediamine;Suftalan Zine;N-(3,5-Dimethoxyphenyl)-N'-isopropyl-N-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-1,2-ethanediamine;N1-(3,5-dimethoxyphenyl)-N2-isopropyl-N1-(3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl)ethane-1,2-diamine;ERDAFITINIB;JNJ-42756493 ;JNJ 42756493 ;JNJ42756493 |
CAS号 | 1346242-81-6 |
分子式 | C25H30N6O2 |
分子量 | 446.54 |
EINECS号 | |
相关类别 | 生物活性分子-API;原料药及中间体;原料药;化学品;化工;API |
Mol文件 | 1346242-81-6.mol |
结构式 |
厄达替尼 性质
熔点 | 136-140°C |
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沸点 | 662.3±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.20±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 9.45±0.29(Predicted) |
颜色 | 粘黄色 |
中文名:厄达替尼
商品名:Balversa
英文名:Erdafitinib
生产厂家:Janssen Biotech(强生公司的Janssen制药公司)
美国上市日期:2019-04-12
包装规格:5毫克/片 28片/盒
2019年4月的时候,FDA批准了首款获批针对转移性膀胱癌的靶向药物— Balversa (Erdafitinib,厄达替尼) ,用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者。
获批依据的BLC2001临床试验数据显示87名晚期FGFR基因突变膀胱癌患者治疗后ORR为32.2%(CR 2.3%,PR 29.9%)。近日,更新数据显示厄达替尼治疗99名晚期FGFR基因突变的膀胱癌患者的ORR达到40%(CR 3%,PR 37%),22名免疫治疗后的患者ORR高达59%,结果发表在《新英格兰医学杂志》!
Target | Value |
FGFR
() | |
RET
() | |
CSF-1R
() | |
PDGFR
() | |
Kit
() | |
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JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内,而对VEGFR的活性影响甚微。在体外,JNJ-42756493处理的细胞增殖减少,凋亡性死亡增多,细胞生存减少。
在体内实验中,JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟,而当药物处理撤销时,肿瘤体积增大。JNJ-42756493具有良好的药物样属性,在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下,JNJ-42756493耐受良好,具有剂量依赖性的抗肿瘤活性,并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-18708 | 厄达替尼 Erdafitinib | 1346242-81-6 | 5mg | 700元 |
2024/01/25 | HY-18708 | 厄达替尼 Erdafitinib | 1346242-81-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |