厄达替尼主打

生物活性

Erdafitinib(JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib也能结合RET(c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit(c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。

膀胱癌首款靶药

2019年4月的时候，FDA批准了首款获批针对转移性膀胱癌的靶向药物—Balversa(Erdafitinib，厄达替尼)，用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者。获批依据的BLC2001临床试验数据显示8Chemicalbook7名晚期FGFR基因突变膀胱癌患者治疗后ORR为32.2%（CR2.3%，PR29.9%）。近日，更新数据显示厄达替尼治疗99名晚期FGFR基因突变的膀胱癌患者的ORR达到40%（CR3%，PR37%），22名免疫治疗后的患者ORR高达59%，结果发表在《新英格兰医学杂志》！