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西拉普利

西拉普利 更多供应商
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:Cilazapril Monohydrate
CAS:92077-78-6
备注:C13475
公司名称: 上海皓元医药股份有限公司  
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产品介绍: 英文名称:Cilazapril (monohydrate)
CAS:92077-78-6
纯度:>98% 包装信息:837RMB/10mg 备注:试剂级
公司名称: 上海阿拉丁生化科技股份有限公司  
联系电话: 400-620-6333 021-20337333-801
产品介绍: 英文名称:Cilazapril Monohydrate
CAS:92077-78-6
纯度:99% 包装信息:4754RMB/50MG 备注:试剂级
公司名称: MedChemexpress LLC  
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产品介绍: 英文名称:Cilazapril (monohydrate)
CAS:92077-78-6
纯度:>98% 包装信息:837RMB/10mg 备注:试剂级
公司名称: AdooQ BioScience, LLC   
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产品介绍: 英文名称:Cilazapril monohydrate
CAS:92077-78-6
纯度:98% 包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
西拉普利 基本信息
中文名称:西拉普利
中文同义词:西拉普利水合物;西拉普利一水合物;[1S-[1Α,9Α(R^<*>^)]]-9-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]八氢-10-氧代-6H-哒嗪并[1,2-Α][1,2]二氮杂卓-1-羧酸-水合物;CILAZAPRIL一水合物
英文名称:CILAZAPRIL
英文同义词:Initiss;Justor;Vascase;9[[1-ETHOXYCARBONYL-3-PHENYLPROPYL]AMINO]OCTAHYDRO-10-OXO-6HPYRIDAZINO[1,2-A][1,2]DIAZEPINE-1-CARBOXYLIC ACID;CILAZAPRIL EPC(;CILAZAPRIL EPC(CRM STANDARD);CILAZAPRIL IMPURITY A1,1-DIMETHYLETHYL(1S,9S)-9-[[(S)-1-ETHOXYCARBONYL-3-PHENYLPROPYL]AMINO]-10-OXO-OCTAHYDRO-6H-PYRIDAZINO[1,2A][1,2]DIAZEPINE-1-CABOXYLATE EPC;[1S-[1α,9α(R^<*>^)]]-9-[[1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]octahydro-10-oxo-6H-pyridazino[1,2-α][1,2]diazepine-1-carboxylic acid monohydrate
CAS号:92077-78-6
分子式:C22H33N3O6
分子量:435.51
EINECS号:200-258-5
相关类别:抗高血压药;心脑血管药物;药物;内分泌与激素;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:92077-78-6.mol
西拉普利
西拉普利 性质
熔点 98° (dec)
比旋光度 D20 -62.51° (c = 1% in ethanol)
溶解度 Slightly soluble in water, freely soluble in methanol and in methylene chloride.
形态neat
酸度系数(pKa)pKa1 3.3; pKa2 6.4(at 25℃)
西拉普利 用途与合成方法
化学性质 从乙醇结晶,熔点95-97℃。[α]D20-62.51°(C=1%,乙醇)。
西拉普利拉(Cilazaprilat,Ro-31-3113):C20H27N3O5。为西拉普利的二酸。从水结晶,熔点242℃。[α]D20-74.7°(C=0.5,1mol/L氢氧化钠溶液)。
用途 血管紧张素转化酶抑制剂。用于轻、中度原发性及顽固性高血压。
生产方法 化合物(Ⅱ)(24.6g,7.7mmo1)溶于135ml甲苯,在10℃和搅拌下,加入20.2g碳酸氢钠在200ml水的溶液,再加入酰氯(I)(从其酸(33.8g,90mmo1)和13.1rnl氯化亚砜在甲苯中反应制得)在150ml甲苯的溶液,然后在室温下搅拌17h,分层,有机层用Florisil柱层析。蒸去洗脱液,剩余物为化合物(Ⅲ),将其溶于500ml二甲基甲酰胺,加入5%钯-炭,氢化18h。滤去催化剂,滤液浓缩。剩余物用.50ml乙醚处理后,过滤。在10℃和搅拌下,将得到的白色固体溶于590ml二氯甲烷。在1.5min中,加入氯化亚砜(5.5ml,0.08mo1),再在室温下搅拌4h。加入15.5g碳酸氢钾在155ml水的溶液。分出有机层,浓缩,剩余物经层析得25.1g化合物(Ⅳ),收率76%,熔点188~189℃(乙酸乙酯-己烷),[α]D20-85.1°(C=0.5,甲醇)。
化合物(Ⅳ)(36.5g,85mmo1)溶于85ml干燥四氢呋喃中,在冷却、搅拌和缓慢氮气流下,加入1mol/L硼烷的四氢呋喃溶液(75.2ml,75mmo1),控制内温在10~15℃,约1h加毕。在10~15℃下搅拌1h,再在室温下搅拌3h。加入170ml二氯甲烷,再在搅拌下加入170ml 2mol/L盐酸。搅拌1.5min后,加入无水碳酸钠碱化。分出有机层,用盐水洗,浓缩。得31.7g化合物(V),收率90%,熔点140.5~141.5℃(含水乙醇),[α]D20-68.5°(C=1,甲醇)。
化合物(V)(8.26g,20mmo1)悬浮于82.6ml乙醇,加入水合肼(2.2g,44mmo1),在室温下搅拌1h。蒸出溶剂,剩余物加入甲苯,再蒸干。加入82.6ml 2mol/L乙酸水溶液,搅拌16h。过滤,滤液用无水碳酸钠碱化后,用二氯甲烷提取。提取液加入40ml。10%碳酸钠溶液,再在室温和搅拌下,加入(2R)-2-三氟甲磺酰氧基-4-苯基丁酸乙酯(Ⅵ)(7.48g,22mmo1)在20ml二氯甲烷的溶液,继续搅拌5h。分出有机层,和10g Florisil(商品名,即硅酸镁载体)一起搅拌30min,,过滤,滤液含化合物(Ⅶ),将其冷至0~5℃在搅拌下,通2h干燥的氯化氢气体。然后在室温下搅拌16h。浓缩,剩余物在水和乙醚之间进行分配。分出乙醚层,用1mol/L盐酸提取。提取液和水层合并,用5mol/L氢氧化钠溶液调至Ph=4.4。滤集固体,得7.21g西拉普利,收率83%。用二氯甲烷提取滤液,可得0.72g第二份西拉普利产品,收率8%。用含水乙醇重结晶后,熔点95~97℃,[α]D20-62.5°(C=1,乙醇)。
安全信息
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