西曲瑞克杂质
| 中文名称 | 西曲瑞克杂质 |
|---|---|
| 中文同义词 | 醋酸西曲瑞;西曲瑞林;醋酸西曲瑞克?, >98%;西曲瑞克杂质;化合物CETRORELIX ACETATE;醋酸西曲利克斯;(S)-N-((R)-1-氨基-1-氧代丙烷-2-基)-1-(((2S,5S,8R,11S,14S,17R,20R,23R)-20-(4-氯苄基-2-(3-胍基丙基)-11-(4-羟基苄基)-14-(羟甲基)-5-异丁基-23-(萘-2-基甲基)-4,7,10,13,16,19,22,25-八氧代-17-(吡啶-3-基甲基)-8-(3-脲基丙基)-3,6,9,12,15,18,21,24-八氮杂二十六烷-1-酰基)吡咯烷-2 -羧酰胺基X乙酸盐 |
| 英文名称 | CETRORELIX |
| 英文同义词 | D 20761;D-Alaninamide, N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N5-(aminocarbonyl)-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-, acetate (salt);Ns 75a;Sb 075 acetate;Cetrotid;Ovurelix;N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N5-(aminocarbonyl)-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alaninamide acetic acid salt;Cetrorelix Acetate,SB-075 acetate,NS-75A, >98% |
| CAS号 | 145672-81-7 |
| 分子式 | C70H92ClN17O14.C2H4O2 |
| 分子量 | 1491.11 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 多肽;标准品;Amines, Aromatics, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals |
| Mol文件 | 145672-81-7.mol |
| 结构式 |  |
西曲瑞克杂质 性质
| 储存条件 | -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 可溶于甲醇：10% |
| 形态 | 固体 |
| 水溶解性 | Soluble in water |
西曲瑞克（Cetrorelix）是一种人工合成的促性腺激素释放激素拮抗剂（GnRH-A）药物，1999年由默克雪兰诺公司研发上市，适应症为对进行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，进而进行采卵和辅助生殖技术治疗，目前已在包括欧洲在内45个国家上市，于2010年进入中国市场。醋酸西曲瑞克由默克雪兰诺（MerckSerono）研发，于1999年4月获EMA批准在欧洲上市，2000年8月获FDA批准上市，后又于2006年4月获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。醋酸西曲瑞克为第三代促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，该药适用于防止在控制性卵巢刺激下女性的提前排卵，便于之后的采卵和辅助生殖技术治疗。第一代和第二代GnRH拮抗剂会导致肥大细胞脱颗粒和组胺释放，出现较明显的不良反应，影响临床应用。与同为第三代GnRH拮抗剂的加尼瑞克相比，西曲瑞克单剂量方案可减少注射次数，更方便使用。目前国内注射用醋酸西曲瑞克仅有原研药品在售，竞争格局良好。西曲瑞克都是辅助生殖相关指南推荐用药，临床前景较好。2018年11月深圳翰宇首仿醋酸西曲瑞克获批，未来将会加速市场的扩容，市场前景良好。Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。
IC50: 1.21 nM GnRH.
Cetrorelix Acetate inhibits growth of ES-2 cell line at 1000 ng/ml. Cetrorelix Acetate has comparable antiproliferative effects as GnRH-I agonists indicating that the dichotomy of GnRH-I agonists and antagonists might not apply to the GnRH-I system in cancer cells.