NSC319726

NSC319726

中文名称NSC319726
中文同义词1-吖丁啶硫代羧酸[1-(2-吡啶基)亚乙基]酰肼;N'-(1-(吡啶-2-基)亚乙基)氮杂环丁烷-1-硫代碳酰肼;N'-(1-(吡啶-2-基)亚乙基)氮杂环丁烷-1-硫代碳酰肼;化合物 ZMC1;NSC 319726,P53(R175)突变激活剂
英文名称NSC319726
英文同义词1-Azetidinecarbothioic acid [1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide NSC319726;NSC 319726;NSC-319726;(E)-N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide;1-Azetidinecarbothioic acid [1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide;NSC319726;1-Azetidinecarbothioic acid, 2-[1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide;Azetidinecarbothioic acid, [1-(2-pyridinyl)ethylidene] hydrazide;CS-981
CAS号71555-25-4
分子式C11H14N4S
分子量234.32
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;细胞凋亡;Inhibitors
Mol文件71555-25-4.mol
结构式NSC319726 结构式

NSC319726 性质

熔点175-176 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8))
沸点367.7±34.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度不溶于水; ≥3.43 mg/mL,乙醇溶液,温和加热并超声; DMSO 中≥8.1 mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)11.52±0.20(Predicted)
颜色米白色至浅黄色

NSC319726 用途与合成方法

NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。NSC319726是p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用,比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理,可使p53(R175)突变体蛋白发生WT样构象变化,该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性,以及氧化还原变化。NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天,产生较强的毒性,只有30%存活,而处理p53+/+和p53-/-小鼠,则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。NSC319726是等位基因特异性的p53突变复活剂。

IC50: 8 nM (mutant p53R175 reactivator) [1] .

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-18634NSC3197261 mg251元
2024/11/08HY-18634NSC319726
NSC319726
71555-25-45mg600元

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