阿莫沙平

阿莫沙平

中文名称阿莫沙平
中文同义词氯哌氧卓;2-氯-11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]氧氮杂卓;氯哌氧草;氯氧平;阿莫沙平;阿莫沙平(氯氧平);阿莫沙平杂质;阿莫沙平AMOXAPINE
英文名称Amoxapine
英文同义词Moxadil;AMOXAPINE;2-CHLORO-11-(1-PIPERAZINYL)DIBENZ(B,F)(1,4)OXAZEPINE;AMOXAPINE TRICYCLIC ANTIDEPRESS;Defanyl;8-Chloro-6-piperazin-1-ylbenzo[b][1,5]benzoxazepine;ENC2378671;2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]
CAS号14028-44-5
分子式C17H16ClN3O
分子量313.78
EINECS号237-867-1
相关类别小分子抑制剂;化学试剂;神经系统用药;化合物;医用原料;化工原料;医药原料药;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Adrenoceptor;ASENDIN;药物杂质及中间体
Mol文件14028-44-5.mol
结构式阿莫沙平 结构式

阿莫沙平 性质

熔点175-1760C
沸点469.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.2613 (rough estimate)
折射率1.5800 (estimate)
闪点9℃
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度可溶于甲醇:
形态固体
酸度系数(pKa)pKa 7.6 (Uncertain)
颜色使用苯/石油醚结晶获取晶体
Merck14,576
稳定性在建议的储存条件下稳定。
CAS 数据库14028-44-5(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Amoxapine(14028-44-5)

阿莫沙平 用途与合成方法

阿莫沙平为三环类抗抑郁药。与丙米嗪相比,具有相似的抗抑郁作用,但起效快,对心脏毒性低,抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取(对 5-羟色胺的再摄取影响小),产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。口服后吸收迅速且完全,1~2小时可达血药浓度峰值,在组织中浓度较血浆浓度高10倍。经肝脏代谢,代谢产物7-羟基阿莫沙平和8-羟基阿莫沙平仍具有抗抑郁活性。大部分由肾脏排出。适用于治疗各种类型的抑郁症,但对精神病性抑郁症疗效较差。适用于治疗各型抑郁症,对其他抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦有效,但对精神病性抑郁症疗效差。1.常见的有消化道反应,如口干、便秘。
2.偶见眩晕、嗜睡、肌震颤。
3.长期大量应用时可见锥体外系症状。
4.罕见心率轻度升高、体位性低血压、舞蹈症、眼动危象。1.与抗组胺药合用,可加强抗胆碱能作用。
2.西咪替丁、氟西汀、帕罗西汀、奎尼丁、舍曲林可使本品代谢减慢,导致本品中毒。
3.与可乐定、利血平合用,可使后者的降压作用减弱。
4.与甲状腺激素合用,可增加心律失常危险性。
5.与奋乃静、氟奋乃静、氟哌噻吨、氟哌啶醇等药物合用时,可互相影响代谢,导致血药浓度升高,不良反应增加。
6.与西沙必利、莫西沙星等药合用,可因QT间期延长的相加效应而导致心脏中毒性损害。
7.与卡马西平合用,本品血药浓度降低,卡马西平血药浓度增加,毒性增加。
8.与双香豆素、华法林等抗凝药合用,后者代谢减少、吸收增加,出血危险性增加。
9.与沙美特罗合用时,可增加心血管兴奋性。
10.与雌激素或含雌激素的避孕药合用,可增加本品的不良反应。
用途 
抗忧郁药。
用途 
用作抗抑郁药
生产方法 
氯甲酸乙酯和邻-(对氯苯氧基)苯胺盐酸盐反应制取邻-(对氯苯氧基)苯氨基甲酸乙酯,再使其与N-乙酯基哌嗪反应,生成4-[[邻-(对氯苯氧基)苯基]氨基甲酰]-1-哌嗪羧酸乙酯,将此哌嗪羧酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加热回流,环合得到氯氧平。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠LD50: 313 毫克/公斤;口服-小鼠LD50: 122 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 受热产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
安全说明36
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号HQ4025500
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2934990002
毒性LD50 in mice (mg/kg): 122 i.p.; 112 orally (Howell, 1972)

MSDS信息

提供商 语言
英文
英文

阿莫沙平 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0991阿莫沙平
Amoxapine
14028-44-5250mg500元
2024/01/25HY-B0991阿莫沙平
Amoxapine
14028-44-510mM * 1mLin DMSO550元
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