CHF 5074
| 中文名称 | CHF 5074 |
|---|---|
| 中文同义词 | ITANAPRACED;化合物CHF5074;ITANAPRACED (CHF5074);1-(3',4'-二氯-2-氟-[1,1'-联苯]-4-基)环丙烷甲酸;1-(3',4'-二氯-2-氟-[1,1'-联苯]-4-基)环丙烷甲酸 |
| 英文名称 | CHF 5074 |
| 英文同义词 | CHF 5074;GHF-5074;1-[4-(3,4-dichlorophenyl)-3-fluorophenyl]cyclopropane-1-carboxylic acid GHF-5074;1-(3′,4′-Dichloro-2-fluoro[1,1′-biphenyl]-4-yl)-cyclopropanecarboxylic acid;1-[4-(3,4-dichlorophenyl)-3-fluorophenyl]cyclopropane-1-carboxylic Acid;Itanapraced;CSP-1103;Cyclopropanecarboxylic acid, 1-(3',4'-dichloro-2-fluoro[1,1'-biphenyl]-4-yl)- |
| CAS号 | 749269-83-8 |
| 分子式 | C16H11Cl2FO2 |
| 分子量 | 325.16 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 749269-83-8.mol |
| 结构式 |  |
CHF 5074 性质
| 沸点 | 466.4±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.467±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:59.0(最大浓度 mg/mL);181.45(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 2.30±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase调节剂，可减少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2，IC50大于100 μM。
| Target | Value |
|
γ secretase
() |
在表达APPswe (H4swe)的神经胶质瘤细胞中，CHF5074减少Aβ42的释放，IC50为3.6 μM。在浓度高达100 μM和300 μM时，CHF5074对COX-1和COX-2没有抑制活性。
在大鼠中，CHF5074口服吸收良好（50%），在血浆中缓慢排除（半衰期约为20小时）。在Tg2576转基因小鼠中，长期处理CHF5074可显著地减少脑内Aβ总量，而在组织学水平上，没有发现有Notch介导的毒性作用。
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-14399 | CHF 5074 Itanapraced | 749269-83-8 | 5mg | 900元 |
| 2024/08/19 | HY-14399 | CHF 5074 Itanapraced | 749269-83-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |