VOXTALISIB
| 中文名称 | VOXTALISIB |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;化合物VOXTALISIB |
| 英文名称 | SAR245409 |
| 英文同义词 | Voxtalisib (XL-765);Voxtalisib (XL765, SAR245409);Voxtalisib;2-Amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;Voxtalisib (SAR245409);SAR245409 (XL765, Voxtalisib);Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue;CS-1242 |
| CAS号 | 934493-76-2 |
| 分子式 | C13H14N6O |
| 分子量 | 270.29 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 934493-76-2.mol |
| 结构式 |  |
VOXTALISIB 性质
| 沸点 | 605.0±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.397±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：10 mg/mL（37.00 mM；需要超声波） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 12.54±0.10(Predicted) |
Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
| Target | Value |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 39 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 43 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 113 nM |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 150 nM |
XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。
XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。安全信息
| 海关编码 | 29337900 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15900 | VOXTALISIB Voxtalisib | 934493-76-2 | 2mg | 833元 |
| 2024/01/25 | HY-15900 | VOXTALISIB Voxtalisib | 934493-76-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1238元 |