AZD-8835
| 中文名称 | AZD-8835 |
|---|---|
| 中文同义词 | PI3KΑ和PI3KΔ抑制剂(AZD-8835);AZD-8835; AZD 8835; AZD8835.;化合物AZD8835;1-(4-(5-(5-氨基-6-(5-(叔丁基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡嗪-2-基)-1-乙基-1H-1,2,4-三唑-3-基)哌啶-1-基)-3-羟基丙烷-1-酮 |
| 英文名称 | 1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one |
| 英文同义词 | 1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one;AZD-8835;AZD 8835; AZD8835.;CS-1592;1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy-;inhibit,PI3K,Inhibitor,AZD 8835,AZD-8835,Phosphoinositide 3-kinase |
| CAS号 | 1620576-64-8 |
| 分子式 | C22H31N9O3 |
| 分子量 | 469.54 |
| EINECS号 | 829-551-2 |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1620576-64-8.mol |
| 结构式 |  |
AZD-8835 性质
| 沸点 | 784.0±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.68±0.10(Predicted) |
AZD-8835可用作抑制剂，用于生物细胞和动物实验中。
AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂，IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性，IC50分别为431 nM和90 nM。| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-based assay) | 5.7 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 6.2 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-based assay) | 90 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-based assay) | 431 nM |
AZD8835是PI3Kα（野生型，E545K和H104R突变体）和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中，它还是p-Akt的有效抑制剂（在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM，在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM），但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。
当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果，口服给药时，具有高代谢稳定性和合适的物理性质。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12869 | AZD-8835 AZD-8835 | 1620576-64-8 | 5mg | 900元 |
| 2024/01/25 | HY-12869 | AZD-8835 AZD-8835 | 1620576-64-8 | 10mg | 1300元 |