AMG-337
中文名称 | AMG-337 |
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中文同义词 | MET激酶抑制剂(AMG-337);AMG-337游离态;化合物AMG337;(R)-6-(1-(8-氟-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡啶-3-基)乙基)-3-(2-甲氧基乙氧基)-1,6-萘啶-5(6H)-酮 |
英文名称 | AMG-337 |
英文同义词 | AMG-337;6-[(1R)-1-[8-Fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl]ethyl]-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one;(R)-6-(1-(8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one;CS-1559;AMG 337;AMG-337;1,6-Naphthyridin-5(6H)-one, 6-[(1R)-1-[8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl]ethyl]-3-(2-methoxyethoxy)-;AMG 337,c-Met/HGFR,Inhibitor,anticancer,MKN-45,cell proliferation,SNU-5 cells,SNU-620,phosphorylation,inhibit,AMG-337 |
CAS号 | 1173699-31-4 |
分子式 | C23H22FN7O3 |
分子量 | 463.46 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂;有机化工原料 |
Mol文件 | 1173699-31-4.mol |
结构式 |
AMG-337 性质
密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | Refrigerator, under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 2.10±0.20(Predicted) |
颜色 | 淡黄色低 |
AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。
Target | Value |
MET receptor
(Cell-free assay) | 1 nM |
MET(H1094R)
(Cell-free assay) | 1 nM |
MET(M1250T)
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
MET(V1092I)
(Cell-free assay) | 21.5 nM |
AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化,其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖,在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用。
AMG 337(0.75 mg/kg)能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药,完全抑制MET的情况下,其耐受性良好。因而,AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-18696 | AMG-337 AMG-337 | 1173699-31-4 | 5mg | 750元 |
2024/08/19 | HY-18696 | AMG-337 AMG-337 | 1173699-31-4 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 765元 |