CS-2829
| 中文名称 | CS-2829 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物JNJ-64619178;(1S, 2R, 3S, 5R) - 3- [2- (2- 氨基- 3- 溴- 7- 喹啉基) 乙基] 5- (4- 氨基- 7H- 吡咯并[2, 3 - D] 嘧啶- 7- YL) - 1, 2- 环戊二醇;ONAMETOSTAT;(1S,2R,3S,5R)-3-(2-(2-氨基-3-溴喹啉-7-基)乙基)-5-(4-氨基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)环戊烷-1,2-二醇 |
| 英文名称 | JNJ-64619178 |
| 英文同义词 | JNJ-64619178;JNJ 64619178;JNJ64619178;CS-2829;1,2-Cyclopentanediol, 3-[2-(2-amino-3-bromo-7-quinolinyl)ethyl]-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-, (1S,2R,3S,5R)-;(1S,2R,3S,5R)-3-(2-(2-Amino-3-bromoquinolin-7-yl)ethyl)-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclopentane-1,2-diol;inhibit,JNJ 64619178,Inhibitor,JNJ64619178,Histone Methyltransferase,Onametostat,JNJ-64619178;(1S,2R,3S,5R)-3-[2-(2-amino-3-bromo-7-quinolinyl)ethyl]-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-1,2-cyclopentanediol;Onametostat (JNJ-64619178) |
| CAS号 | 2086772-26-9 |
| 分子式 | C22H23BrN6O2 |
| 分子量 | 483.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 中药对照品 |
| Mol文件 | 2086772-26-9.mol |
| 结构式 |  |
CS-2829 性质
| 沸点 | 636.2±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.79±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:111.0(最大浓度 mg/mL);229.64(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.37±0.70(Predicted) |
Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。
| Target | Value |
|
PRMT5
() | 0.14 nM |
JNJ-64619178可结合SAM结合口袋，以时间依赖性方式抑制PRMT/MEP50的功能。各种细胞系对JNJ-64619178展现不同程度的敏感性，说明JNJ-64619178对PRMT5抑制主要依赖于基因组、而非一般的靶向性细胞毒性。
每天口服以10 mg/kg JNJ-64619178可选择性地、有效地阻止SMD1/3蛋白的甲基化。SMD1/3是剪接体的关键组成成分及PRMT5/MEP50的底物。在生物标记驱动的人类小细胞肺癌移植瘤模型中（NCI-H1048），JNJ-64619178可引起肿瘤消退、在终止给药后可延长肿瘤生长抑制作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-101564 | CS-2829 JNJ-64619178 | 2086772-26-9 | 1mg | 1000元 |
| 2024/01/25 | HY-101564 | CS-2829 JNJ-64619178 | 2086772-26-9 | 5mg | 2900元 |