克伦特罗

克伦特罗在常温常压下为白色或者灰白色结晶固体状，其化学性质较为稳定，正常情况下不会分解，克伦特罗分子结构含有碱性的氨基结构可以和酸性的挥发物质结合成盐，此外，其具有较强的吸湿性。

临床上主要用于防治支气管痉挛，人、畜支气管哮喘和喘息型慢性支气管炎，对神经、骨骼、泌尿、生殖、呼吸等系统疾病的治疗也能起到良好的效果，因此作为平喘药在医学应用。克伦特罗是一种选择性β2受体激动剂，与广泛分布于呼吸道细胞膜上的β2受体结合，导致受体构型改变，激活腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，促使胞浆中游离钙浓度下降，钾通道开放，引起平滑肌松弛。临床上主要作为支气管解痉药物，对支气管哮喘和伴有可逆性气道阻塞的慢性支气管炎均有良好效果。它的药理作用强，松弛支气管平滑肌的作用是常用解痉平喘药物—沙丁胺醇的100倍，口服后在胃肠道迅速吸收，且吸收完全，几乎达100%，成人口服治疗剂量仅为30μg/d～40μg/d。口服效果是特布他林的170倍，对心率和血压的影响不明显。 除松弛支气管平滑肌外，克伦特罗也激动机体其它部位的β2受体，如血管平滑肌、骨骼肌和子宫等。
克伦特罗通过作用于骨骼肌β2受体，引起肌肉中cAMP和乳酸浓度快速升高，肌糖原浓度下降，加快肌肉蛋白质的合成速度，长期连续使用能增加肌肉体积和体重。给猪食用，能提高猪肉的瘦肉率。但是必须严肃地指出：这根本不是克伦特罗的药理作用，因为如果要真正起到“瘦肉”的效果，其使用剂量为解痉平喘作用时治疗剂量的数十倍，可导致猪和食用者致病，并产生严重症状。

克伦特罗的化学结构和理化性质与肾上腺素具有相似性，能够作用于b2肾上腺素受体，通过激活腺甘酸环化酶而使环磷腺苷增加，进而加强脂肪分解，促进蛋白质合成，使后肢肌肉饱满凸出，肉色特别红润鲜亮，大大提高瘦肉率。

在一个干燥的反应烧瓶中，加入克伦特罗的前体化合物酮的盐酸盐，然后再往反应烧瓶中慢慢地加入氢氧化钠水溶液和还原剂硼氢化钠，所得的反应混合物在零度下搅拌过夜，通过TLC点板监测反应进度，反应完全后，往其中加入乙酸乙酯和水，分离出有机层，水层再用乙酸乙酯萃取两遍，合并所以的有机层，用无水硫酸镁干燥有机层，过滤除去干燥剂，然后将滤液在真空下浓缩即可得到目标药物分子克伦特罗。

图 克伦特罗的合成路线

克伦特罗作为“瘦肉精”使用时，其剂量是治疗剂量的5-10倍，因此肉制品中会残留大量的克伦特罗，特别是器官中含量更高。当人食用含有克伦特罗残留的肉类产品后，克伦特罗随即进入人体引起急性或慢性中毒症状。急性中毒症状表现为面色潮红、头痛、头晕、乏力、胸闷、心悸、骨骼肌震颤、四肢麻木等，严重时可危及生命；长期食用含克伦特罗的肉制品导致的慢性中毒症状则包括血管壁弹性降低、血管扩张、血压升高、心跳加快、呼吸加剧、肌肉颤抖、头痛、胸闷、心悸、恶心、呕吐等一系列不良反应。

1986 年开始，欧美等发达国家就已严禁畜牧生产中应用克伦特罗，我国农业部1997年也下文严禁β-肾上腺素类激素在饲料和畜牧生产中使用，其中盐酸克伦特罗高居榜首。