马来酸茚达特罗
| 中文名称 | 马来酸茚达特罗 |
|---|---|
| 中文同义词 | 印达特罗中间体;马来酸茚达特罗;茚达特罗马来酸盐(API);茚达特罗马来酸盐;马来酸茚达特罗INDACATEROL MALEATE;茚达特罗马来酸;马来酸茚达特罗, 一种超长效Β-肾上腺素受体激动剂;马来酸盐茚达特罗杂质 |
| 英文名称 | Indacaterol Maleate |
| 英文同义词 | 5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)aMino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)-quinolinone Maleic Acid;Indacaterol Maleic Acid Salt;Onbrez;QAB 149 Maleic Acid;5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)-quinolinone (2Z)-2-butenedioate;2(1H)-Quinolinone, 5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)aMino]-1-hydroxyethyl] -8-hydroxy-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt);2(1H)-Quinolinone, 5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-, (2Z)-2-butenedioate (1:1);ndacaterol Maleate |
| CAS号 | 753498-25-8 |
| 分子式 | C28H32N2O7 |
| 分子量 | 508.57 |
| EINECS号 | 691-329-4 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;医药原料;烯烃;原料药;医药原料药-科研原料;杂质对照品;生物化工;化学试剂;Agonist;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API |
| Mol文件 | 753498-25-8.mol |
| 结构式 |  |
马来酸茚达特罗 性质
| 熔点 | 195-197°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| InChIKey | IREJFXIHXRZFER-NVEIECOTNA-N |
| SMILES | C(/C(=O)O)=C/C(=O)O.[C@H](C1C=CC(O)=C2NC(=O)C=CC=12)(O)CNC1CC2=CC(CC)=C(CC)C=C2C1 |&1:8,r| |
Indacaterol (QAB149)是一种超长效的β-adrenoceptor激动剂，对β1-adrenoceptor的pKi为 7.36，对 β2-adrenoceptor 的pKi为5.48。
| Target | Value |
|
β1-adrenoceptor
() | 7.36(pKi) |
|
β2-adrenoceptor
() | 5.48(pKi) |
Indacaterol刺激稳定转染人β2肾上腺素受体的中国仓鼠卵巢细胞中产生cAMP。它能够浓度依赖性地抑制电刺激的豚鼠气管中电诱导的收缩，pEC50为8.23。Indacaterol诱导浓度依赖性收缩能效应，在离体的豚鼠左心房中最大效力为75%。 Indacaterol浓度依赖性逆转卡巴胆碱诱导的收缩，在人小气道中IC50为37 nM。Indacaterol浓度依赖性逆转血清素诱导的收缩，在大鼠小气道中IC50为10.5 nM。Indacaterol在大鼠和人小气道中最高固有活性分别为53%和73%。 Indacaterol (10 μM)对EFS诱导的离体人支气管收缩产生近乎完全的抑制作用，该作用持续12小时。 Indacaterol抑制IgE依赖性组氨酸从巨噬细胞的释放，固有活性(长效Indacaterol 的Emax/ Isoprenaline的Emax )为1.03。 Indacaterol诱导cAMP从人气道平滑肌的释放，pEC50为8.53，Emax为48%。与原代ASM细胞中CHO-K1数据相比，Indacaterol似乎具有降低的疗效。
Indacaterol (6.7 μg/kg)抑制5-HT诱导的支气管狭窄，在有意识的豚鼠体内最大作用为85%。Indacaterol (12.5 μg/kg)剂量依赖性抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩，在麻醉大恒河猴体内最大作用为85%。安全信息
| 海关编码 | 29339900 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-14299A | 马来酸茚达特罗 Indacaterol maleate | 753498-25-8 | 100mg | 1768元 |
| 2024/01/25 | HY-14299A | 马来酸茚达特罗 Indacaterol maleate | 753498-25-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1945元 |