| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
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| 产品介绍： |
英文名称:R788(Fostamatinib disodium)
CAS:1025687-58-4
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| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
中文名称:福他替尼二钠盐
英文名称:Fostamatinib Disodium
CAS:1025687-58-4
纯度：98% HPLC 包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811783 |
| 产品介绍： |
英文名称:R788 (FostaMatinib) DisodiuM
CAS:1025687-58-4
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
武汉瑞立升科技发展有限公司 |
| 联系电话： |
13554138826 |
| 产品介绍： |
英文名称:R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)
CAS:1025687-58-4
纯度：99% 包装信息：1g/package,5g/package, 10g/package |
| 公司名称： |
BOC Sciences |
| 联系电话： |
16314854226 |
| 产品介绍： |
英文名称:Fostamatinib sodium
CAS:1025687-58-4
备注：R788 (Fostamatinib) disodium, a prodrug of the active metabolite R406, is a Syk inhibitor with IC50 of 41 nM, strongly inhibits Syk but not Lyn, 5-fold less potent to Flt3. Phase 3. |
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| 中文名称: | R788(FOSTAMATINIB DISODIUM) | | 中文同义词: | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(膦酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮钠盐;FOSTAMATINIB 二钠盐;福他替尼二钠盐;福他替尼钠盐;福他替尼(R788)钠盐;化合物R788 DISODIUM | | 英文名称: | R788(Fostamatinib disodium) | | 英文同义词: | R788(Fostamatinib disodium);R788, Fostamatinib;R935788 (FostaMatinib disodiuM);FosD;FOSTAMATINIB;FOSD;TAMATINIB FOSDIUM;Tamatinib Fosdium;R788(prodrug of R406);R935788 (FostaMatinib disodiuM, R788) | | CAS号: | 1025687-58-4 | | 分子式: | C23H24FN6Na2O9P | | 分子量: | 624.4231642 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 血管生成;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;原料药-API;Inhibitors | | Mol文件: | 1025687-58-4.mol |  |
| | R788(FOSTAMATINIB DISODIUM) 性质 |
| 生物活性 | R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。 | | 体外研究 | R935788是R406亚甲基磷酸言药物前体,可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于Syk非依赖性通路更有效。 R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖，EC50为 0.8 μM到8.1 μM。 R406 处理，降低BLNK, Akt, GSK-3, FOXO和ERK 磷酸化。此外, R406作用于TCL1白血病，完全抑制抗-IgM抗体诱导的BCR信号。尽管TCL1白血病中存在高水平的组成型激活的Syk，但是R406对白血病细胞没有选择毒性。 | | 体内研究 | 考虑到R406作用于小鼠的血浆半衰期短于 2小时，R935788分3次给药，每次间隔3小时，确保在每次给药期间Syk得到持续抑制，模仿作用于人类的较长血浆半衰期 (15小时)。尽管在体外细胞毒性作用相对温和，但是R935788在体内显著抑制白血病细胞增殖和存活，这与阻止抗原依赖性B细胞受体（BCR）的信号相关，而与抑制组成型Syk活性无关。R935788每天按80 mg/kg剂量处理小鼠，持续 18-21 天，有效抑制 TCL1-002, TCL1-551 和 TCL1-870肿瘤生长，在处理末期观察不到白血病 CD5+/B220+细胞，R935788显著延长处理鼠的寿命，平均寿命从 45/46天提高到170/172 天, 且在后期6个月的处理期间完全根除相当大比例的恶性细胞，且不会影响正常 B 淋巴细胞的产生。R935788治疗也诱导正常和恶性B细胞从脾脏和淋巴结中短暂迁移到外周血中，随后选择性抑制恶性B细胞生长。此外, R935788作用于Eμ-TCL1转基因小鼠，也有效作用于自发的TCL1白血病。 | | 特征 | R935788是临床上常用的药物前体 R406的口服试剂, 在药物性能上优于R406，具有较高的溶解度和生物利用度。 | | 生物活性 | R788 (Fostamatinib) disodium (Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。 | | 靶点 | | Target | Value |
Syk
(Cell-free assay)
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41 nM
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| | 体外研究 |
R935788是R406亚甲基磷酸言药物前体,可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于Syk非依赖性通路更有效。 R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖，EC50为 0.8 μM到8.1 μM。 R406 处理，降低BLNK, Akt, GSK-3, FOXO和ERK 磷酸化。此外, R406作用于TCL1白血病，完全抑制抗-IgM抗体诱导的BCR信号。尽管TCL1白血病中存在高水平的组成型激活的Syk，但是R406对白血病细胞没有选择毒性。
| | 体内研究 | 考虑到R406作用于小鼠的血浆半衰期短于 2小时，R935788分3次给药，每次间隔3小时，确保在每次给药期间Syk得到持续抑制，模仿作用于人类的较长血浆半衰期 (15小时)。尽管在体外细胞毒性作用相对温和，但是R935788在体内显著抑制白血病细胞增殖和存活，这与阻止抗原依赖性B细胞受体（BCR）的信号相关，而与抑制组成型Syk活性无关。R935788每天按80 mg/kg剂量处理小鼠，持续 18-21 天，有效抑制 TCL1-002, TCL1-551 和 TCL1-870肿瘤生长，在处理末期观察不到白血病 CD5 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/06/02 | S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | 1025687-58-4 | 1mg | 794.43元 | | | 2021/06/02 | S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | 1025687-58-4 | 5mg | 1374.44元 | |
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