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R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)

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产品介绍: 英文名称:R788(Fostamatinib disodium)
CAS:1025687-58-4
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产品介绍: 中文名称:福他替尼二钠盐
英文名称:Fostamatinib Disodium
CAS:1025687-58-4
纯度:98% HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
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产品介绍: 英文名称:R788 (FostaMatinib) DisodiuM
CAS:1025687-58-4
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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产品介绍: 英文名称:R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)
CAS:1025687-58-4
纯度:99% 包装信息:1g/package,5g/package, 10g/package
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产品介绍: 英文名称:Fostamatinib sodium
CAS:1025687-58-4
备注:R788 (Fostamatinib) disodium, a prodrug of the active metabolite R406, is a Syk inhibitor with IC50 of 41 nM, strongly inhibits Syk but not Lyn, 5-fold less potent to Flt3. Phase 3.
最新发布供应信息
R935788 (Fostamatinib disodium,R788)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/9/16 16:01:32
R788_上海锐辉医药科技有限公司
2013/3/12 14:38:29
R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)
中文同义词:6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(膦酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮钠盐;FOSTAMATINIB 二钠盐;福他替尼二钠盐;福他替尼钠盐;福他替尼(R788)钠盐;化合物R788 DISODIUM
英文名称:R788(Fostamatinib disodium)
英文同义词:R788(Fostamatinib disodium);R788, Fostamatinib;R935788 (FostaMatinib disodiuM);FosD;FOSTAMATINIB;FOSD;TAMATINIB FOSDIUM;Tamatinib Fosdium;R788(prodrug of R406);R935788 (FostaMatinib disodiuM, R788)
CAS号:1025687-58-4
分子式:C23H24FN6Na2O9P
分子量:624.4231642
EINECS号:
相关类别:血管生成;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;原料药-API;Inhibitors
Mol文件:1025687-58-4.mol
R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)
R788(FOSTAMATINIB DISODIUM) 性质
R788(FOSTAMATINIB DISODIUM) 用途与合成方法
生物活性R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。
体外研究R935788是R406亚甲基磷酸言药物前体,可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号,EC50为33 nM 到171 nM,比作用于Syk非依赖性通路更有效。 R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖,EC50为 0.8 μM到8.1 μM。 R406 处理,降低BLNK, Akt, GSK-3, FOXO和ERK 磷酸化。此外, R406作用于TCL1白血病,完全抑制抗-IgM抗体诱导的BCR信号。尽管TCL1白血病中存在高水平的组成型激活的Syk,但是R406对白血病细胞没有选择毒性。
体内研究考虑到R406作用于小鼠的血浆半衰期短于 2小时,R935788分3次给药,每次间隔3小时,确保在每次给药期间Syk得到持续抑制,模仿作用于人类的较长血浆半衰期 (15小时)。尽管在体外细胞毒性作用相对温和,但是R935788在体内显著抑制白血病细胞增殖和存活,这与阻止抗原依赖性B细胞受体(BCR)的信号相关,而与抑制组成型Syk活性无关。R935788每天按80 mg/kg剂量处理小鼠,持续 18-21 天,有效抑制 TCL1-002, TCL1-551 和 TCL1-870肿瘤生长,在处理末期观察不到白血病 CD5+/B220+细胞,R935788显著延长处理鼠的寿命,平均寿命从 45/46天提高到170/172 天, 且在后期6个月的处理期间完全根除相当大比例的恶性细胞,且不会影响正常 B 淋巴细胞的产生。R935788治疗也诱导正常和恶性B细胞从脾脏和淋巴结中短暂迁移到外周血中,随后选择性抑制恶性B细胞生长。此外, R935788作用于Eμ-TCL1转基因小鼠,也有效作用于自发的TCL1白血病。
特征R935788是临床上常用的药物前体 R406的口服试剂, 在药物性能上优于R406,具有较高的溶解度和生物利用度。
生物活性R788 (Fostamatinib) disodium (Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。
靶点
TargetValue
Syk
(Cell-free assay)
41 nM
体外研究

R935788是R406亚甲基磷酸言药物前体,可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号,EC50为33 nM 到171 nM,比作用于Syk非依赖性通路更有效。 R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖,EC50为 0.8 μM到8.1 μM。 R406 处理,降低BLNK, Akt, GSK-3, FOXO和ERK 磷酸化。此外, R406作用于TCL1白血病,完全抑制抗-IgM抗体诱导的BCR信号。尽管TCL1白血病中存在高水平的组成型激活的Syk,但是R406对白血病细胞没有选择毒性。

体内研究考虑到R406作用于小鼠的血浆半衰期短于 2小时,R935788分3次给药,每次间隔3小时,确保在每次给药期间Syk得到持续抑制,模仿作用于人类的较长血浆半衰期 (15小时)。尽管在体外细胞毒性作用相对温和,但是R935788在体内显著抑制白血病细胞增殖和存活,这与阻止抗原依赖性B细胞受体(BCR)的信号相关,而与抑制组成型Syk活性无关。R935788每天按80 mg/kg剂量处理小鼠,持续 18-21 天,有效抑制 TCL1-002, TCL1-551 和 TCL1-870肿瘤生长,在处理末期观察不到白血病 CD5
安全信息
R788(FOSTAMATINIB DISODIUM) 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2206R788 (Fostamatinib) Disodium1025687-58-41mg794.43元
2021/06/02S2206R788 (Fostamatinib) Disodium1025687-58-45mg1374.44元
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