呋喃妥因

呋喃妥因又名呋喃坦丁，呋喃坦啶，硝呋妥因，硝基呋喃妥因，化学名1-[[(5-nitro-2-furanyl)methylene]amino]-24- imidazolidinedioe，是一种合成抗菌药，抗菌谱较广，对大多数革兰氏 阳性菌及阴性菌均有抗菌作用，如金葡桃菌、大肠杆菌、白色葡萄球菌及化脓性链球菌等。 临床常用于敏感菌所致的泌尿系统感染，如孟盂肾炎、尿路感染。膀胱炎以及前列腺炎等。

用于对其敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染；亦可用于预防尿路感染。本品抗菌谱广，其作用机制为干扰细菌的氧化还原酶，阻断细菌的正常代谢。对葡萄球菌、肠球菌、大肠埃希杆菌、奈瑟球菌(淋球菌等)、枯草杆菌、志贺菌、沙门菌等有良好的抗菌作用；对变形杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌等作用较弱；对铜绿假单胞菌无效。一般地说，微生物对本品不易耐药，停药后重新用药，仍可有效。但近年来耐药菌株有所增多。必要时可与其他药物(如TMP)联合应用以提高疗效。

(1) 与可导致溶血的药物合用，可使溶血反应增加。

(2) 丙磺舒或苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血药浓度增高、半衰期延长，而尿浓度则见减低，疗效也有减退。

(3) 与制酸剂合用，可减低本品的吸收。

(4) 不可与萘啶酸、诺氟沙星合用，因两者有拮抗作用。

将盐酸与纯化水加入安装反渗透膜反应装置内，升温至60℃~70℃，加入5-硝基糠醛二乙酯，维持80℃~85℃水解完全后，加入催化剂和适量氯化钠固体，然后加入预热至60℃C~70℃的氨基乙内酰脲，加压，维持温度为90℃~95℃回流，保温40min~60min，将反应产物用纯化水洗涤至pH为6.0~8.0，甩出干料，把所得呋喃妥因用90℃~95℃流动纯化水洗涤一定时间，得到成品呋喃妥因。橙黄色针状结晶。熔点270-272℃（分解）。在100ml下列溶剂中可溶解的毫克数：水19.0，95%乙醇51.0，丙酮510，DMF8000。几乎不溶于氯仿。遇光颜色变深，无臭，味苦。该品是一种优良的抗菌药物，口服后吸收迅速而完全，排泄也较快，在尿中排出量可达40-50%，常用于治疗各种敏感细菌引起的尿路感染，对以大肠杆菌引起的急性尿路感染，疗效较好。是优良的抗菌药，抗菌谱较广，适用于泌尿道感染，如肾盂肾炎、肾盂炎及膀胱炎等由水合肼与尿素缩合生产氨基脲，再与丙酮缩合制得丙酮缩氨基脲。然后与氯乙酸乙酯环合成丙酮缩乙内酰脲，经水解后与5-硝基糠醛二乙酸酯缩合得呋喃妥因。