(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
中文名称 | (R)-(+)-乙莫克舍钠盐 |
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中文同义词 | (2R)-2-[6-(4-氯苯氧基)己基]环氧乙烷甲酸钠;(R)-(+)-乙莫克舍钠盐;乙莫克舍钠盐;钠 (r)-2-(6-(4-氯苯氧基)己基)环氧乙烷-2-羧酸;(+)-ETOMOXIR (SODIUM SALT);(R)-(+)-乙莫克舍钠盐 3级;依托莫西钠盐水合物 |
英文名称 | (R)-(+)-Etomoxir sodium salt |
英文同义词 | (+)-etomoxir sodium hydrate;r(+)-2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-oxirane-2-carboxylic acid sodium salt hydrate;(+)-Etomoxir hydrate sodium salt;R(+)-2-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-oxirane-2-carboxylic acid hydrate sodium salt;sodium (R)-2-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)oxirane-2-carboxylate;(2R)-2-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]oxiranecarboxylic acid sodium salt;(R)-2-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)oxirane-2-carboxylate sodiuM salt or (R)-EtoMoxir, sodiuM salt;(R)-(+)-EtoMoxir (sodiuM salt) |
CAS号 | 828934-41-4 |
分子式 | C15H20ClNaO4 |
分子量 | 322.76 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;药物活性分子 |
Mol文件 | 828934-41-4.mol |
结构式 |
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐 性质
储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
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溶解度 | 易溶于水 |
形态 | 白色固体 |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
InChIKey | WENJLJJSJDAJDN-QCUBGVIVSA-M |
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐外观为白色粉末。(R)-(+)-乙莫克舍钠盐可用作医药中间体,用于科研和实验室研究中。Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。
Target | Value |
CPT-1
() | |
PPARα
() |
Etomoxir还是PPARα的直接激动剂。Etomoxir与CPT-1的催化部位不可逆地结合。抑制CPT-1活性,上调脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir对转录的影响可归因于1.能量代谢的变化,增加葡萄糖的利用;2. PPARα的激活。Etomoxir减少MOG特异性T细胞的促炎性细胞因子的产生并促进其凋亡。Etomoxir在小儿胶质母细胞瘤细胞系SF188中减少其耗氧率和ATP、NADPH生成。
Etomoxir与其他已知的PPARα激动剂类似,对肾脏的缺血/再灌注损伤具有保护作用。Etomoxir被开发出来用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心脏中(与长链酰基肉碱水平的改变无关),etomoxir能通过增加葡萄糖的利用率来加快其功能修复。对大鼠予以etomoxir的慢性治疗,可增加其心脏中SR Ca2+-ATPase活性、钙离子吸收率、活性Ca2+泵E~P的数目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA丰度。低剂量的etomoxir对超负荷心脏的收缩和舒张率有特异性作用。在肝脏中,Etomoxir可促进氧化物酶体增殖,增强DNA合成和肝脏生长。经Etomoxir处理的小鼠在神经中枢系统中减少免疫细胞的浸润,仅有少量巨噬细胞、活化的小神经胶质或T细胞存在,同时减少炎症反应和脱髓鞘反应。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化,延长了同基因的恶性胶质瘤小鼠的寿命,减缓了其肿瘤生长。Etomoxir延迟了胶质瘤的发生和发展。Etomoxir已进行过临床I/Ⅱ期研究,用于治疗中度充血性心力衰竭。目前试验被终止,因为有4名患者(226名试验人员)在用药后引起了高水平的肝脏转氨酶,这一副作用的风险使这一药物潜在的治疗效果被否决。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/16 | S8244 | (R)-(+)-乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 794.43元 |
2024/01/16 | S8244 | (R)-(+)-乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | 5mg | 794.84元 |