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(R)-(+)-乙莫克舍钠盐

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐, 828934-41-4, 结构式
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
CAS号:
828934-41-4
英文名:
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
英文别名:
CS-119;ANTI-EAPII;(+)-Etomoxir;Etomoxir(Nasalt);(R)-(+)-Etomoxir Na;(+)-Etomoxir sodium;Etomoxir hydrate sodium;(R)-(+)-Etomoxir Sodium;(+)-Etomoxir sodium salt;(+)-etomoxir sodium hydrate
中文名:
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
中文别名:
乙莫克舍钠盐;依托莫西钠盐水合物;(R)-(+)-乙莫克舍钠盐;(R)-(+)-乙莫克舍钠盐 3级;(+)-ETOMOXIR (SODIUM SALT);(2R)-2-[6-(4-氯苯氧基)己基]环氧乙烷甲酸钠;钠 (r)-2-(6-(4-氯苯氧基)己基)环氧乙烷-2-羧酸
CBNumber:
CB7972308
分子式:
C15H20ClNaO4
分子量:
322.76
MOL File:
828934-41-4.mol

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐化学性质

储存条件:
Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
H2O: freely soluble
形态:
White solid
颜色:
white
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey:
WENJLJJSJDAJDN-QCUBGVIVSA-M
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
危险品运输编号: UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany: 3
海关编码: 2918999090

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐性质、用途与生产工艺

性状

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐外观为白色粉末。

用途

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐可用作医药中间体,用于科研和实验室研究中。

生物活性

Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。

靶点

TargetValue
CPT-1
()
PPARα
()

体外研究

Etomoxir还是PPARα的直接激动剂。Etomoxir与CPT-1的催化部位不可逆地结合。抑制CPT-1活性,上调脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir对转录的影响可归因于1.能量代谢的变化,增加葡萄糖的利用;2. PPARα的激活。Etomoxir减少MOG特异性T细胞的促炎性细胞因子的产生并促进其凋亡。Etomoxir在小儿胶质母细胞瘤细胞系SF188中减少其耗氧率和ATP、NADPH生成。

体内研究

Etomoxir与其他已知的PPARα激动剂类似,对肾脏的缺血/再灌注损伤具有保护作用。Etomoxir被开发出来用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心脏中(与长链酰基肉碱水平的改变无关),etomoxir能通过增加葡萄糖的利用率来加快其功能修复。对大鼠予以etomoxir的慢性治疗,可增加其心脏中SR Ca2+-ATPase活性、钙离子吸收率、活性Ca2+泵E~P的数目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA丰度。低剂量的etomoxir对超负荷心脏的收缩和舒张率有特异性作用。在肝脏中,Etomoxir可促进氧化物酶体增殖,增强DNA合成和肝脏生长。经Etomoxir处理的小鼠在神经中枢系统中减少免疫细胞的浸润,仅有少量巨噬细胞、活化的小神经胶质或T细胞存在,同时减少炎症反应和脱髓鞘反应。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化,延长了同基因的恶性胶质瘤小鼠的寿命,减缓了其肿瘤生长。Etomoxir延迟了胶质瘤的发生和发展。Etomoxir已进行过临床I/Ⅱ期研究,用于治疗中度充血性心力衰竭。目前试验被终止,因为有4名患者(226名试验人员)在用药后引起了高水平的肝脏转氨酶,这一副作用的风险使这一药物潜在的治疗效果被否决。

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S8244(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
Etomoxir sodium salt
828934-41-410mM(1mL in DMSO)794.43元
2024/01/16S8244(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
Etomoxir sodium salt
828934-41-45mg794.84元

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐 生产厂家

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