美白剂 性质
过去的单一护理型向现代功能型转化。尤其近年来随着生活、工作节奏的不断加快，以及由于污染而引起的环境和臭氧层的破坏，使得黑色素形成酶的代谢紊乱从而导致患有各种黑色斑症状人群的增多。正鉴于此，美白型化妆品成为近年来化妆品领域研究较热的一种功能性化妆品。东方人希望通过美白护肤品的使用而得到白晰、光洁的皮肤，而欧美消费者主要利用功能性美白化妆品来减轻和消除老年斑、黄褐斑等色素沉积。美白祛斑化妆品市场近年来日趋活跃，销售快速增长。美白剂作为美白化妆品的功能性原料因此受到极大关注，它的开发与应用研究不断深入，市场上新的功效高、易于配伍的原料不断推出。各国对皮肤美白剂作用机理、新的美白剂的开发和美白剂的应用投入了大量的人力、物力，并取得了明显的进展，已有很多新的美白剂被应用到产品当中。
黑素的合成必须有3种基本物质：酪氨酸为制造黑素的主要原料；酪氨酸酶为酪氨酸转变为黑素的主要限速酶，为铜及蛋白质的组合物；氧为酪氨酸在酪氨酸酶的作用下产生黑素，此种作用为氧化过程，必须与氧结合才能转变为黑素。目前公认的黑素合成途径：酪氨酸--多巴--多巴醌--多巴色素--二羟基吲哚--酮式吲哚--黑素。皮肤的色素主要由合成的黑素组成，皮肤美白剂就是作用于皮肤黑色素生成代谢过程中抑制黑色素生成且符合规范的物质。美白剂按来源分合成、生物发酵和动植物提取。其中由合成品及生物发酵美白剂，由于纯度高、颜色浅和性能稳定而占据美白剂主要市场。而植物来源的美白剂用于迎合人们的安全需求而成为近年来的研究应用上的焦点之一。主要皮肤美白剂的种类、美白机理如下： 曲酸及其衍生物
曲酸由葡萄糖或蔗糖在曲酶作用下发酵、提纯而成，其美白机理是抑制酪氨酸酶的活性，同时又能抑制DHICA氧化酶活性，阻断DHI聚合。曲酸由于对光、 热及金属离子不稳定，而且皮肤吸收性较差，人们开发了大量的曲酸衍生物来改进它的使用性能。曲酸衍生物美白机理与曲酸相同。曲酸衍生物是从曲酸上的 两个羟基入手，一般进行酯化和烷基化。酯化可以形成曲酸的单酯，也可以形成双酯。目前商品化产品中的双酯、曲酸双棕榈酸酯（KAD-15）是最流行的曲酸美白剂。其较曲酸在光、热稳定性上有很大提高，美白效果更佳，更易被皮肤吸收。
氢醌及其衍生物
氢醌是传统美白祛斑成分，但由于安全问题，CTFA2000年版的化妆品成分评审概要中明确指出，禁止氢醌用于驻留性化妆品中，非驻留化妆品用量要小于1%，因此氢醌是不合适作为化妆品的美白剂。熊果苷作为氢醌的重要衍生物，是很流行的美白剂。熊果苷安全性高，美白效果明显，它的应用与研究已相当广泛。熊果苷的来源包括植物提取、植物组织培养、酶法及有机合成。其中合成品由于其纯度高、色泽浅，活性也很高，而在市场上占主导地位。
Vc 及其衍生物
Vc 由生物发酵制备得到吗，是人们心理上极易接受的美白剂。Vc对除去后天性黑色素沉积有明显效果，并且具有抗氧和清除自由基作用。但由于Vc水溶液不稳定和不易被皮肤吸收等缺点，人们开发出的Vc 脂肪酸酯和Vc 磷酸酯盐 可以避免这些缺点。Vc的酯一般是 Vc 2,6 位衍生化产物，其稳定性和皮肤吸收性好。其中Vc棕榈酸酯是应用广泛的 Vc 的脂肪酸酯，它是油溶性，用于化妆品常与其他美白剂复配，从而获得稳定、高效的美白效果。Vc 的磷酸酯盐主要有 Vc 磷酸酯镁和Vc 磷酸酯钠，Vc 磷酸酯镁的美白效果较 Vc 磷酸酯钠好，价格也较后者低，在 Vc 类美白剂市场中占有主导地位。另外一个重要Vc 的衍生物是 Vc-2-O-α吡喃葡萄糖，它的稳定性很好，易于作配方，但它是发酵法生产，价格昂贵。
果酸类
果酸具有很强的软化角质层，脱去死皮，使皮肤细腻、有光泽。大多数美容产品中都声称含有果酸，它的使用往往与其他美白剂复配。天然果酸中有乳酸、 苹果酸、水杨酸及其衍生物，研究表明 L-乳酸的酪氨酸酶抑制率优于Vc 磷酸酯镁α型果酸都具有较强的皮肤刺激性，而β型果酸则刺激性小，因此低刺激β型果酸是主要开发的方向。
其他重要的美白剂
尿黑酸又称龙胆酸，是常用的止痛药和治风湿病的药，在化妆品中应用有限。 近年来研究表明，它的甲酯和乙酯表现出很高酪氨酸酶抑制活性，IC50值约为曲酸的2倍，值得关注的是在质量浓度超过100μg/mL时，对DHICA氧化酶（TR P-1）有抑制作用。
动植物提取物
1）动物胎盘提取物：牛胎盘及羊胎盘的提取物在美白化妆品应用中极为广泛，尽管它美白机理还不确定。宫宝素是从人体、牛、羊的胎盘中提取的生物制剂，是高级化妆品用的营养保湿剂，对加快皮肤新陈代谢的同时对皮肤黑色素新陈代谢亦会加速。
2）植物提取物：植物提取物的应用，迎合了人们回归自然的意识，有很强的市场号召力，天然美白剂的用量在未来的市场将有所增加。同时我们也看到许多植物提取物有其独特效果，其酪氨酸酶的抑制率优于传统的美白剂。甘草提取物是市场应用最广的植物美白剂。内皮素拮抗剂是20 世纪90 年代发现的重要皮肤美白剂。它可以在洋甘菊中提取，也可以用生物发酵法制备，它能抑制内皮素激活酪氨酸酶及抑制内皮素促进黑色素细胞分化的作用，并且减少不均匀的色素分布，因此受到相当大的重视。
近年来，一些新的植物美白剂不断被开发出来，它们表现出极强的美白效果，如下：
黑素的合成必须有3种基本物质：酪氨酸为制造黑素的主要原料；酪氨酸酶为酪氨酸转变为黑素的主要限速酶，为铜及蛋白质的组合物；氧为酪氨酸在酪氨酸酶的作用下产生黑素，此种作用为氧化过程，必须与氧结合才能转变为黑素。目前公认的黑素合成途径：酪氨酸--多巴--多巴醌--多巴色素--二羟基吲哚--酮式吲哚--黑素。皮肤的色素主要由合成的黑素组成，皮肤美白剂就是作用于皮肤黑色素生成代谢过程中抑制黑色素生成且符合规范的物质。美白剂按来源分合成、生物发酵和动植物提取。其中由合成品及生物发酵美白剂，由于纯度高、颜色浅和性能稳定而占据美白剂主要市场。而植物来源的美白剂用于迎合人们的安全需求而成为近年来的研究应用上的焦点之一。主要皮肤美白剂的种类、美白机理如下： 曲酸及其衍生物
曲酸由葡萄糖或蔗糖在曲酶作用下发酵、提纯而成，其美白机理是抑制酪氨酸酶的活性，同时又能抑制DHICA氧化酶活性，阻断DHI聚合。曲酸由于对光、 热及金属离子不稳定，而且皮肤吸收性较差，人们开发了大量的曲酸衍生物来改进它的使用性能。曲酸衍生物美白机理与曲酸相同。曲酸衍生物是从曲酸上的 两个羟基入手，一般进行酯化和烷基化。酯化可以形成曲酸的单酯，也可以形成双酯。目前商品化产品中的双酯、曲酸双棕榈酸酯（KAD-15）是最流行的曲酸美白剂。其较曲酸在光、热稳定性上有很大提高，美白效果更佳，更易被皮肤吸收。
氢醌及其衍生物
氢醌是传统美白祛斑成分，但由于安全问题，CTFA2000年版的化妆品成分评审概要中明确指出，禁止氢醌用于驻留性化妆品中，非驻留化妆品用量要小于1%，因此氢醌是不合适作为化妆品的美白剂。熊果苷作为氢醌的重要衍生物，是很流行的美白剂。熊果苷安全性高，美白效果明显，它的应用与研究已相当广泛。熊果苷的来源包括植物提取、植物组织培养、酶法及有机合成。其中合成品由于其纯度高、色泽浅，活性也很高，而在市场上占主导地位。
Vc 及其衍生物
Vc 由生物发酵制备得到吗，是人们心理上极易接受的美白剂。Vc对除去后天性黑色素沉积有明显效果，并且具有抗氧和清除自由基作用。但由于Vc水溶液不稳定和不易被皮肤吸收等缺点，人们开发出的Vc 脂肪酸酯和Vc 磷酸酯盐 可以避免这些缺点。Vc的酯一般是 Vc 2,6 位衍生化产物，其稳定性和皮肤吸收性好。其中Vc棕榈酸酯是应用广泛的 Vc 的脂肪酸酯，它是油溶性，用于化妆品常与其他美白剂复配，从而获得稳定、高效的美白效果。Vc 的磷酸酯盐主要有 Vc 磷酸酯镁和Vc 磷酸酯钠，Vc 磷酸酯镁的美白效果较 Vc 磷酸酯钠好，价格也较后者低，在 Vc 类美白剂市场中占有主导地位。另外一个重要Vc 的衍生物是 Vc-2-O-α吡喃葡萄糖，它的稳定性很好，易于作配方，但它是发酵法生产，价格昂贵。
果酸类
果酸具有很强的软化角质层，脱去死皮，使皮肤细腻、有光泽。大多数美容产品中都声称含有果酸，它的使用往往与其他美白剂复配。天然果酸中有乳酸、 苹果酸、水杨酸及其衍生物，研究表明 L-乳酸的酪氨酸酶抑制率优于Vc 磷酸酯镁α型果酸都具有较强的皮肤刺激性，而β型果酸则刺激性小，因此低刺激β型果酸是主要开发的方向。
其他重要的美白剂
尿黑酸又称龙胆酸，是常用的止痛药和治风湿病的药，在化妆品中应用有限。 近年来研究表明，它的甲酯和乙酯表现出很高酪氨酸酶抑制活性，IC50值约为曲酸的2倍，值得关注的是在质量浓度超过100μg/mL时，对DHICA氧化酶（TR P-1）有抑制作用。
动植物提取物
1）动物胎盘提取物：牛胎盘及羊胎盘的提取物在美白化妆品应用中极为广泛，尽管它美白机理还不确定。宫宝素是从人体、牛、羊的胎盘中提取的生物制剂，是高级化妆品用的营养保湿剂，对加快皮肤新陈代谢的同时对皮肤黑色素新陈代谢亦会加速。
2）植物提取物：植物提取物的应用，迎合了人们回归自然的意识，有很强的市场号召力，天然美白剂的用量在未来的市场将有所增加。同时我们也看到许多植物提取物有其独特效果，其酪氨酸酶的抑制率优于传统的美白剂。甘草提取物是市场应用最广的植物美白剂。内皮素拮抗剂是20 世纪90 年代发现的重要皮肤美白剂。它可以在洋甘菊中提取，也可以用生物发酵法制备，它能抑制内皮素激活酪氨酸酶及抑制内皮素促进黑色素细胞分化的作用，并且减少不均匀的色素分布，因此受到相当大的重视。
近年来，一些新的植物美白剂不断被开发出来，它们表现出极强的美白效果，如下：