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甲磺酸萘非那韦

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产品介绍: 英文名称:Nelfinavir
CAS:159989-64-7
备注:C14458
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纯度:Typically NLT 98%
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纯度:98+% 备注:GN0101093
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纯度:98% HPLC 包装信息:10g:50g;100g;250g 备注:医药级
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最新发布供应信息
奈非那韦_上海蓓琅生物科技有限公司
2021/6/23 16:07:29
甲磺酸萘非那韦
生物活性靶点体外研究体内研究
中文名称:甲磺酸萘非那韦
中文同义词:甲磺酸萘非那韦;娜芙维亚;尼非那韦;奈非那韦;2-[(2R,3R)-2-羟基-3-[(3-羟基-2-甲基苯甲酰)氨基]-4-(苯基硫)丁基]-(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基十氢异喹啉-3-甲酰胺;奈非那韦杂质;萘非那韦
英文名称:NELFINAVIR
英文同义词:Nelfinavir Regeoisomer;N-tert-butyl-2-[2-hydroxy-3-[[(3-hydroxy-2-methylphenyl)-oxomethyl]amino]-4-(phenylthio)butyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide;AG 1341; AG-1341; AG1341;3-isoquinolinecarboxamide,n-(1,1-dimethylethyl)decahydro-2-(2-hydroxy-3-((3-hy;8a-beta))-a-bet;nefinavir;NELFINAVIR;(3S,4aS,8aS)-N-(1,1-Dimethylethyl)decahydro-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-(phenylthio)butyl]-3-isoquinolinecarboxamide
CAS号:159989-64-7
分子式:C32H45N3O4S
分子量:567.78
EINECS号:1533716-785-6
相关类别:peptides
Mol文件:159989-64-7.mol
甲磺酸萘非那韦
甲磺酸萘非那韦 性质
熔点 185-186 °C
比旋光度 D -119.23° (c = 0.26 in methanol)
沸点 786.8±60.0 °C(Predicted)
密度 1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)pKa1 6.0; pKa2 11.06(at 25℃)
水溶解性 7g/L(temperature not stated)
甲磺酸萘非那韦 用途与合成方法
生物活性Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki=2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
靶点

HIV-1

体外研究

Nelfinavir (AG1341) (1-10 μM; 48 hours) inhibits the proliferation of multiple myeloma cells.
Nelfinavir inhibits 26S chymotrypsin-like proteasome activity, impairs proliferation and triggers apoptosis of the myeloma cell lines and fresh plasma cells.
Nelfinavir (1-10 μM; 17 hours) induces apoptosis of multiple myeloma cell lines.
Nelfinavir (5 μM; 0-24 hours) decreases the phosphorylation of AKT.
Nelfinavir activates the cleavage of caspase-3, decreases the phosphorylation of AKT, STAT-3, ERK1/2, and activates the pro-apoptotic pathway of the unfolded protein response system.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cells
Concentration: 1, 2, 5, 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited the proliferation of RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cell lines in a dose-dependent manner with an IC 50 of 1-5 μM.

Apoptosis Analysis

Cell Line: LP1 and U266 cells
Concentration: 1-10 μM
Incubation Time: 17 hours
Result: Induced a dose-dependent increase in the percentage of annexin V + /propidium iodide + cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: U266 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 0-24 hours
Result: The level of AKT phosphorylation in U266 cells decreased.
体内研究

Nelfinavir (AG1341) (75 mg/kg; i.p.; 5 days a week for 21 days) decreases multiple myeloma cell growth in NOD/SCID mice.

Animal Model: NOD/SCID mice (bearing U266-luc cells)
Dosage: 75 mg/kg
Administration: I.p.; 5 days a week for 21 days
Result: Decreased MM cell growth in NOD/SCID mice.
安全信息
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