维利西呱
| 中文名称 | 维利西呱 |
|---|---|
| 中文同义词 | 维利西呱;N-[4,6-二氨基-2-[5-氟-1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]嘧啶-5-基]氨基甲酸甲酯;化合物VERICIGUAT;(4,6-二氨基-2-(5-氟-1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基)嘧啶-5-基)氨基甲酸甲酯;VERICIGUAT 维利西呱;维利西呱(VERICIGUAT);维利西胍;维立西呱 |
| 英文名称 | vericiguat |
| 英文同义词 | vericiguat;BAY1021189;Carbamic acid, N-[4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl]-, methyl ester;Vericiguat (BAY 1021189);MK-1242;methyl (4,6-diamino-2-(5-fluoro-1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-5-yl)carbamate (Vericiguat);Inhibitor,BAY-1021189,BAY 1021189,inhibit,Guanylate Cyclase,Vericiguat;Vericygua |
| CAS号 | 1350653-20-1 |
| 分子式 | C19H16F2N8O2 |
| 分子量 | 426.38 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 化学原料药;活性小分子库;杂质对照品;医药原料 |
| Mol文件 | 1350653-20-1.mol |
| 结构式 |  |
维利西呱 性质
| 沸点 | 535.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at 0-8 °C |
| 溶解度 | DMSO:60.0(最大浓度 mg/mL);140.7(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.61±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至棕色 |
| InChI | InChI=1S/C19H16F2N8O2/c1-31-19(30)25-14-15(22)26-17(27-16(14)23)13-11-6-10(20)7-24-18(11)29(28-13)8-9-4-2-3-5-12(9)21/h2-7H,8H2,1H3,(H,25,30)(H4,22,23,26,27) |
| InChIKey | QZFHIXARHDBPBY-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(OC)(=O)NC1=C(N)N=C(C2C3=CC(F)=CN=C3N(CC3=CC=CC=C3F)N=2)N=C1N |
维立西呱（英文名：Vericiguat）是一种治疗慢性心力衰竭的口服药物，由默克公司（Merck）和拜耳公司（Bayer AG）共同开发。它是一种可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂，通过增加细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）的水平来发挥作用。cGMP是一种重要的信号分子，能够调节心血管、肺和肾功能。Vericiguat的适应症是用于治疗成人慢性心力衰竭患者，特别是那些射血分数（ejection fraction）小于45%的患者。射血分数是衡量心脏每次泵血时从心室中排出的血液量的指标，低于45%意味着心脏泵血效率降低。
维立西呱的特点包括：
针对慢性心力衰竭：适用于治疗射血分数降低的慢性心力衰竭成人患者。
sGC刺激作用：通过刺激sGC来增加cGMP的产生，即使在NO水平较低的情况下也能有效。
改善心血管功能：有助于改善心力衰竭患者的症状，如呼吸困难和运动耐受性下降。
维立西呱通过刺激sGC，即使在体内一氧化氮（NO）水平较低的情况下，也能够增加cGMP的产生。NO-sGC-cGMP途径是心血管系统中关键的信号通路，与血管舒张、血压调节和心脏功能密切相关。在心力衰竭患者中，这一途径可能受损，导致NO的可用性降低，进而影响心脏和血管的健康。维立西呱通过模拟NO的作用，有助于恢复这一途径的功能，从而改善心力衰竭患者的症状和生活质量。
维利西呱第一个针对No-sGC-cGMP通路在心衰治疗中取得阳性结果的sGC激动剂，具有良好的药动学特征，药物相互作用风险小，安全性高，适用于多种合并症心力衰竭患者的联合药物治疗。2021年1月19日维利西呱获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，用于降低因心力衰竭住院或需要门诊静脉利尿剂治疗的有症状的LVEF <45%的慢性心力衰竭成人患者发生心血管死亡和心力衰竭住院的风险。1
不良反应主要见于低血压，贫血，头晕，头痛，恶心，消化不良，呕吐，胃食管反流病等。
[1]刘平,邱博,吴惠珍.维利西呱治疗心力衰竭的药理作用与临床评价[J].中国临床药理学与治疗学, 2022(002):027.DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.02.013Vericiguat (BAY1021189, Verquvo) 是一种有效的、口服且可溶的 guanylate cyclase (sGC) 的刺激剂。| Target | Value |
|
sGC
() |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-16774 | 维利西呱 Vericiguat | 1350653-20-1 | 1 mg | 560元 |
| 2026/09/15 | HY-16774 | 维利西呱 Vericiguat | 1350653-20-1 | 2mg | 792元 |