1111556-37-6
| 中文名称 | 1111556-37-6 |
|---|---|
| 中文同义词 | N1-(1-丙烷基-1H-苯并[D]咪唑-2-基)间苯二甲酰胺;TAK1抑制剂(TAKINIB);化合物TAKINIB;TAKINIB,TAK1/MAP3K7激酶抑制剂;N1-(1-丙基-1H-苯并[D]咪唑-2-基)间苯二甲酰胺 |
| 英文名称 | Takinib |
| 英文同义词 | Takinib;1-N-(1-propyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)benzene-1,3-dicarboxamide;N-(1-Propyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)isophthalamide;3-N-(1-propylbenzimidazol-2-yl)benzene-1,3-dicarboxamide;N1-(1-Propyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)isophthalamide;EDHS-206;1,3-Benzenedicarboxamide, N1-(1-propyl-1H-benzimidazol-2-yl)-;Takinib >=98% (HPLC) |
| CAS号 | 1111556-37-6 |
| 分子式 | C18H18N4O2 |
| 分子量 | 322.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1111556-37-6.mol |
| 结构式 |  |
1111556-37-6 性质
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:30.0(最大浓度 mg/mL);93.06(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.13±0.43(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
Takinib (EDHS-206)是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
TAK1
(Cell-free assay) | 9.5 nM |
|
IRAK4
(Cell-free assay) | 120 nM |
|
IRAK1
(Cell-free assay) | 390 nM |
Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制剂，结合于TAK1的ATP结合口袋内，对TAK1激活过程中的限速步骤减速。处理浓度为10 μM时，Takinib对6种苏氨酸/丝氨酸激酶，包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有显著的抑制活性，其中，TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶，IC50为9.5 nM。在RA细胞模型和转移性乳腺癌中，Takinib的处理诱导了TNF-α依赖性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成员，如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib对MAP3K5/ASK1也没有抑制效果。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-103490 | Takinib | 1 mg | 480元 | |
| 2024/08/19 | S8663 | 1111556-37-6 Takinib | 1111556-37-6 | 5mg | 1204.42元 |