3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸
中文名称 | 3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸 |
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中文同义词 | 1-[(4-氯苯基)甲基]-3-叔丁基硫基-ALPHA,ALPHA-二甲基-5-异丙基-1H-吲哚-2-丙酸;3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸;FLAP抑制剂(MK-886);3-(3-(叔丁硫基)-1-(4-氯苄基)-5-异丙基-1H-吲哚-2-基)-2,2-二甲基丙酸;化合物MK886;MK886,脂氧合酶抑制剂 |
英文名称 | MK-886 |
英文同义词 | L-663,536;1-[(4-CHLOROPHENYL)METHYL]-3-[(1,1-DIMETHYLETHYL)THIO]-ALPHA,ALPHA-DIMETHYL-5-(1-METHYLETHYL)-1H-INDOLE-2-PROPANOIC ACID;MK-886;3-[tert-Butylthio-1-(4-chlorobenzyl)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic Acid, Sodium Salt;3-[1-(4-Chlorobenzyl)-3-(tert-butylthio)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid;3-[1-(4-Chlorobenzyl)-3-(tert-butylthio)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid;3-[3-tert-Butylthio-1-(4-chlorobenzyl)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid;CGS-81585 |
CAS号 | 118414-82-7 |
分子式 | C27H34ClNO2S |
分子量 | 472.08 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抑制剂;All Inhibitors;Inhibitors;Prostanoid receptor and related |
Mol文件 | 118414-82-7.mol |
结构式 |
3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸 性质
熔点 | 295-297°C |
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储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为32 |
形态 | 白色固体。 |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。 |
MK-886是白三烯生物合成的抑制剂,抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)。它同时还是PPARα拮抗剂。
Target | Value |
5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) | |
PPARα | |
COX-1 | 8 μM |
COX-2 | 58 μM |
MK-886, 脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,在完整细胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎症反应、过敏反应、癌症和心血管疾病的细胞模型和动物模型中,MK-886经常被用于鉴定5-脂氧合酶途径的作用。MK-886抑制COX-1(IC50=8 μM),并在人类血小板响应胶原和外源性花生四烯酸时,阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成(IC50=13-15 μM),而对COX-2的影响比较小(IC50=58 μM)。在A549细胞中,MK-886(33 μM)不能抑制COX2依赖性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在胶原和花生四烯酸诱导后COX-1所介导的血小板凝集,而不影响凝血酶、U-46619所诱导的凝集。
向小鼠腹腔中每天重复注射MK-886,其前额皮质的大脑组织中的GluR1磷酸化升高。相反地,单次注射MK-886并不影响皮质GluR1磷酸化。安全信息
WGK Germany | 3 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S8236 | 3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸 MK-886 | 118414-82-7 | 5mg | 795.28元 |
2024/08/19 | S8236 | 3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸 MK-886 | 118414-82-7 | 25mg | 2432.8元 |