(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
用途用途生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 |
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中文同义词 | LOXO-101硫酸盐;(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐;硫酸拉洛替尼;硫酸盐产品 LOXO-101 SULFATE;TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE);LOXO101拉罗替尼;拉罗替尼(LOXO-101);拉罗替尼硫酸盐 |
英文名称 | Larotrectinib Sulfate |
英文同义词 | LOXO-101 (sulfate);(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate (1:1);Larotrectinib/LOXO 101/ARRY 470 sulfate;(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate;ARRY 470) sulfate;Larotrectinib sulfate;Larotrectinib(LOXO 101;Larotrectinib (LOXO-101) sulfate |
CAS号 | 1223405-08-0 |
分子式 | C21H24F2N6O6S |
分子量 | 526.52 |
EINECS号 | 232-655-5 |
相关类别 | 活性分子;细胞生物学试剂;原料药;化工;小分子抑制剂;成熟工艺;API;LOXO-101;化工中间体;原料;医药原料;试剂 |
Mol文件 | 1223405-08-0.mol |
结构式 |
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 性质
储存条件 | Store at -20°C |
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溶解度 | DMSO 中≥18.47 mg/mL;乙醇中≥2.14 mg/mL;水中≥29.65 mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 浅黄至棕色 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | PXHANKVTFWSDSG-RZOMTXEQNA-N |
SMILES | S(O)(O)(=O)=O.FC1C=CC(F)=CC=1[C@H]1CCCN1C1C=CN2N=CC(NC(N3C[C@@H](O)CC3)=O)=C2N=1 |&1:13,29,r| |
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是原肌球蛋白受体激酶(TRK)的有效且选择性的口服ATP竞争性抑制剂。
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药研发过程中。Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。Target | Value |
TRK
() |
ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性,而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因(上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1)的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。
早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-12866A | (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 Larotrectinib sulfate | 1223405-08-0 | 5mg | 790元 |
2024/08/19 | S7960 | (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 Larotrectinib (LOXO-101) sulfate | 1223405-08-0 | 5mg | 794.51元 |