ML385
| 中文名称 | ML385 |
|---|---|
| 中文同义词 | NRF2抑制剂(ML385);2-(苯并[D] [1,3]二氧杂-5-基)-N-(5-甲基-4-(1-(2-甲基苯甲酰基)吲哚-5-基)噻唑-2-基)乙酰胺;化合物ML385;英文名称:ML385;2-(苯并[D][1,3]二恶茂-5-基)-N-(5-甲基-4-(1-(2-甲基苯甲酰基)吲哚啉-5-基)噻唑-2-基)乙酰胺;ML385,NRF2抑制剂 |
| 英文名称 | ML385 |
| 英文同义词 | ML385;CS-2542;ML 385; ML-385;N-[4-[2,3-Dihydro-1-(2-methylbenzoyl)-1H-indol-5-yl]-5-methyl-2-thiazolyl]-1,3-benzodioxole-5-acetamide;2-(1,3-benzodioxol-5-yl)-N-[5-methyl-4-[1-(2-methylbenzoyl)-2,3-dihydroindol-5-yl]-1,3-thiazol-2-yl]acetamide;1,3-Benzodioxole-5-acetamide, N-[4-[2,3-dihydro-1-(2-methylbenzoyl)-1H-indol-5-yl]-5-methyl-2-thiazolyl]-;Ferroptosis,ML385,Inhibitor,inhibit,ML-385,Keap1-Nrf2,ML 385;ML38 |
| CAS号 | 846557-71-9 |
| 分子式 | C29H25N3O4S |
| 分子量 | 511.59 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;api |
| Mol文件 | 846557-71-9.mol |
| 结构式 |  |
ML385 性质
| 密度 | 1.374±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:31.4(最大浓度 mg/mL);61.38(最大浓度 mM) DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);58.64(最大浓度 mM) DMF:PBS ( pH 7.2) (1:3):0.25(最大浓度 mg/mL);0.49(最大浓度 mM) |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 8.92±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。
| Target | Value |
|
Ferroptosis
() | |
|
Nrf2
() | 1.9 μM |
ML385可直接与NRF2蛋白相互作用，它与NRF2的Neh1结合区域结合，因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中，ML385靶向NRF2信号，选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长，NRF2获得功能。
在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385单药给药和与carboplatin组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期为2.82 h。ML385可减轻胰腺损伤。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-100523 | ML385 | 1 mg | 300元 | |
| 2024/01/25 | HY-100523 | ML385 ML385 | 846557-71-9 | 5mg | 750元 |