氨柔比星

氨柔比星的基本药代动力学过程如下。吸收：氨柔比星给药后，原型的血药浓度迅速降低，而其代谢物氨柔比星醇的浓度基本保持平稳，其血浆蛋白结合率约为96%-98%；分布：氨柔比星给药后全身脏器均有药物分布，在骨髓、消化道壁细胞、皮肤、肾、肾上腺、肝脏、脾脏、肺中的药物浓度较高，心脏细胞药物浓度较低；代谢：其主要代谢器官是肝脏，代谢酶主要是羰基还原酶（carbonylreductase）、NADPH-P450还原酶、NADPH氢-醌还原酶；排泄：主要从胆汁、尿和粪便中排泄；氨柔比星的最大耐受剂量为130mg/m2给药1天、25mg/m2连用5天和50mg/m2连用3天。氨柔比星为葱环类药物,是一种嵌入型拓扑异构酶Ⅱ（TopoⅡ）抑制剂。本品与多柔比星的作用机制略有不同,主要是通过抑制TopoⅡ的活险,最终导致DNA的断裂而抑制肿瘤细胞增殖。1.有骨髓功能抑制症状、肝功能不全、肾功能不全、感染者以及高龄患者和水痘患者等慎用。
2.尚未进行儿童用药安全性研究,因此儿童使用本品应仔细观察可能出现的不良反应,慎重用药。此外,对必须用药的儿童和育龄期患者,应考虑本品对性腺功能的影响。
3.本品对肝、肾功能的不良反应较严重,肝、肾功能不全患者用药时应密切监测。