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MK-8245

MCE 国际站：MK-8245

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13070

CAS：1030612-90-8

纯度：99.04%

存储条件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MK-8245 是一种有效的，肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶 (SCD) 抑制剂，对人 SCD1 和鼠 SCD1 的 IC50 值分别为 1 nM 和 3 nM，具有抗糖尿病和抗血脂异常的功效。

生物活性：MK-8245 是一种有效的肝脏靶向硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂，对人类 SCD1 的 IC₅₀ 为 1 nM大鼠 SCD1 和小鼠 SCD1 均为 3 nM，具有抗糖尿病和抗血脂异常的功效^[1]。 IC50 和目标：IC50：1 nM（人 SCD1）、3 nM（大鼠 SCD1）、3 nM（小鼠 SCD1）^[1] 体外：< /i> MK-8245 是一种有效的肝脏特异性 SCD 抑制剂^[1]。
MK-8245 对人、大鼠和小鼠 SCD1 显示出相似的效力，IC₅₀ 人类 SCD1 的值为 1 nM，大鼠 SCD1 和小鼠 SCD1 的值为 3 nM^[1]。
MK-8245 在大鼠肝细胞试验中表现出显着的 SCD 抑制作用，这含有功能性活性有机阴离子转运多肽 (OATP)，IC₅₀ 为 68 nM，而在 HepG2 细胞试验中仅具有弱活性 OATP，IC_{50 ~1 μM^[1]。
体内： MK-8245（10mg/kg；口服）显示组织分布特征集中在肝脏，在大鼠、狗和恒河猴中与潜在不良事件相关的组织中的暴露量较低^[1]。
MK-8245 提高葡萄糖清除率eDIO m 中的依赖方式葡萄糖挑战前冰敷^[1]。}

体外：MK-8245 是一种强效的肝脏特异性 SCD 抑制剂[1]。MK-8245 对人类、大鼠和小鼠 SCD1 表现出相似的效力，对人类 SCD1 的 IC50 值为 1 nM，对大鼠 SCD1 和小鼠 SCD1 的 IC50 值为 3 nM[1]。MK-8245 在大鼠肝细胞测定中表现出显著的 SCD 抑制作用，该测定含有功能性、活性有机阴离子转运多肽 (OATP)，IC50 为 68 nM，而在缺乏活性的 HepG2 细胞测定中仅为弱活性 OATP，IC50 为 ~1 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：MK-8245（10mg/kg；口服）的组织分布特征集中在肝脏中，在与大鼠、狗和恒河猴[1] 的潜在不良事件相关的组织中暴露量较低。在葡萄糖刺激前给药的 eDIO 小鼠中，MK-8245 以剂量依赖性方式改善葡萄糖清除率[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Oballa RM, et al. Development of a liver-targeted stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitor (MK-8245) to establish a therapeutic window for the treatment of diabetes and dyslipidemia.J Med Chem. 2011 Jul 28;54(14):5082-96. Epub 2011 Jun 28.