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XMU-MP-1

MCE 国际站：XMU-MP-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100526

CAS：2061980-01-4

纯度：99.24%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：XMU-MP-1是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂，IC50 分别为71.1和38.1 nM。

生物活性：XMU-MP-1 是一种可逆的选择性 MST1/2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 71.1 和 38.1 nM^{[ 1]}。 IC50 和目标：IC50：71.1 (MST1)、38.1 nM (MST2)^[1] 体外： 浓度范围为 0.1 至 10 μM，XMU-MP-1 以剂量依赖性方式降低 HepG2 细胞中内源性 MOB1、LATS1/2 和 YAP 的磷酸化。 XMU-MP-1 处理可抑制多种细胞系中过氧化氢刺激的 MOB1 磷酸化和 MST1/2 自磷酸化，包括小鼠巨噬细胞样细胞、人骨肉瘤、人结直肠腺癌细胞。 XMU-MP-1 阻断 MST1/2 激酶活性，从而激活下游效应子 Yes 相关蛋白并促进细胞生长。 XMU-MP-1 可有效且可逆地抑制激酶 MST1/2 的活性并增强其在细胞中的下游 YAP 激活^[1]。 体内 XMU-MP-1 在体内 药代动力学方面表现出色，能够增强小鼠肠道修复，以及肝脏修复和通过腹膜内注射以 1 至 3 mg/kg 的剂量在急性和慢性肝损伤小鼠模型中再生。 XMUMP-1 处理在 Fah 缺陷小鼠模型中表现出比载体处理的对照组大得多的人肝细胞再增殖率，表明 XMU-MP-1 处理可能促进人肝再生^[1] .

体外：在 0.1 至 10 μM 的浓度范围内，XMU-MP-1 以剂量依赖的方式降低 HepG2 细胞中内源性 MOB1、LATS1/2 和 YAP 的磷酸化。XMU-MP-1 处理可抑制多种细胞系中过氧化氢刺激的 MOB1 磷酸化和 MST1/2 自磷酸化，包括小鼠巨噬细胞样细胞、人骨肉瘤、人结直肠腺癌细胞。XMU-MP-1 阻断 MST1/2 激酶活性，从而激活下游效应子 Yes 相关蛋白并促进细胞生长。XMU-MP-1 可有效且可逆地抑制激酶 MST1/2 的活性并增强其在细胞中的下游 YAP 激活[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：XMU-MP-1 在体内药代动力学方面表现出色，在急性和慢性肝损伤小鼠模型中，剂量为 1 mg/kg 至 3 mg/kg 通过腹腔注射。XMUMP-1 处理在 Fah 缺陷小鼠模型中表现出比载体处理的对照组大得多的人肝细胞再增殖率，表明 XMU-MP-1 处理可能促进人肝再生[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

激酶实验：XMU-MP-1 溶于 DMSO（原液浓度，10 mM）。对于体外激酶抑制试验，重组 GST 标记的 MOB1a 和各种形式的重组 His 标记的全长 MST1 或 MST2 激酶从大肠杆菌中表达和纯化。试验在激酶测定缓冲液中使用不同剂量的 XMU-MP-1 在 30°C 下进行 30 分钟[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：71.1 (MST1), 38.1 nM (MST2)[1]

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参考文献：

[1]. Fan F, et al. Pharmacological targeting of kinases MST1 and MST2 augments tissue repair and regeneration. Sci Transl Med. 2016 Aug 17;8(352):352ra108.