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Topotecan

MCE 国际站：Topotecan hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13768A

CAS：119413-54-6

中文名称：盐酸托泊替康；盐酸拓扑替康

Synonyms：盐酸拓扑替康; SKF 104864A hydrochloride; NSC 609669 hydrochloride

纯度：99.89%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 是具有抗癌活性的 拓扑异构酶I 抑制剂。

生物活性：Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。 IC50 和目标：拓扑异构酶 I^[1] 体外： 盐酸托泊替康（SKF 104864A 盐酸盐）不仅明显抑制人神经胶质瘤细胞的增殖，而且胶质瘤干细胞 (GSC) 也具有剂量和时间依赖性。根据24 h的IC₅₀值，选择3 μM的盐酸拓扑替康作为最佳给药浓度。此外，Topotecan Hydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 和 S 期并促进细胞凋亡。结果表明，Topotecan Hydrochloride 以剂量依赖的方式抑制细胞活力。与对照组相比，2、20和40 μM的盐酸拓扑替康明显抑制细胞活力。 Topotecan Hydrochloride 24 h的IC₅₀值为U251细胞2.73±0.25 μM，U87细胞2.95±0.23 μM，GSCs-U251 5.46±0.41 μM，GSCs-5.95±0.24 μM U87。故选择3 μM盐酸托泊替康作为后续实验的最佳给药浓度^[1]。 In Vivo： NUB-7转移模型，治疗14天后处死所有4组动物。与对照组相比，与 PZ 相比，TP+PZ 处理的动物的低剂量节律性 (LDM) 盐酸拓扑替康和 TP+帕唑帕尼 (PZ) 肝脏重量显着降低。在属于除 TP+PZ 之外的所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤，证实了盐酸托泊替康+PZ 控制肝转移的能力。在之前的一项剂量反应研究中，与每周最大耐受剂量方案（7.5 和 15 mg/kg）相比，口服节律性托泊替康盐酸盐的每日剂量（0.5、1.0 和 1.5 mg/kg）导致微血管密度降低更多一种卵巢癌模型，但每天口服 1.5 mg/kg 盐酸托泊替康治疗的小鼠表现出摄食量减少，抗肿瘤作用较弱^[2]。

体外：Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 以剂量和时间依赖性方式明显抑制人神经胶质瘤细胞和神经胶质瘤干细胞 (GSC) 的增殖。根据24 h的IC50值，选择 3 μM 的盐酸 Topotecan Hydrochloride 作为最佳给药浓度。此外，Topotecan Hydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 和 S 期并促进细胞凋亡。Topotecan Hydrochloride 以剂量依赖的方式抑制细胞活力。与对照组相比，2、20和40 μM的盐酸 Topotecan Hydrochloride 明显抑制细胞活力。Topotecan Hydrochloride 24 h 的IC50值为U251细胞2.73±0.25 μM，U87细胞2.95±0.23 μM，GSCs-U251 5.46±0.41 μM，GSCs-5.95±0.24 μM U87。故选择 3 μM盐酸托泊替康作为后续实验的最佳给药浓度[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：NUB-7 转移模型，处理 14 天后处死 4 组动物。与对照组相比，与 PZ 相比，TP+PZ 处理的动物的低剂量节律性 (LDM) 盐酸 Topotecan Hydrochloride 和 TP+帕唑帕尼 (PZ) 肝脏重量显著降低。在属于除 TP+PZ 之外的所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤，证实了盐酸托泊替康+PZ 控制肝转移的能力。在之前的一项剂量反应研究中，与每周最大耐受剂量方案 (7.5 和 15 mg/kg) 相比，口服节律性托泊替康盐酸盐的每日剂量 (0.5、1.0 和 1.5 mg/kg) 导致微血管密度降低更多一种卵巢癌模型，但每天口服 1.5 mg/kg 盐酸托泊替康处理的小鼠表现出摄食量减少，抗肿瘤作用较弱[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[2] 我们使用 SK-N-BE、SH-SY5Y、KHOS 和 RH30 进行皮下异种移植研究。将 1×106 个细胞皮下植入每只非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷 (NOD/SCID) 小鼠的腹股沟脂肪垫中。当肿瘤直径达到 0.5 厘米时，将动物随机分成 4 组，每天通过口服管饲法进行治疗。动物分组为：对照组、LDM 拓扑替康组或 LDM TP（1 mg/kg 拓扑替康）、帕唑帕尼组或 PZ（150 mg/kg 帕唑帕尼）和联合组或 TP + PZ（1 mg/kg 盐酸拓扑替康 + 150 mg/kg 帕唑帕尼）。为了在KHOS骨肉瘤模型中比较脉冲拓扑替康与LDM TP，用每周口服脉冲拓扑替康或脉冲TP（15mg / kg拓扑替康）代替PZ。终点标准是肿瘤直径超过2.0厘米或动物出现发病迹象。每天测量肿瘤大小，直到终点或处死。用卡尺测量长径（D）和短径（d）。肿瘤体积（cm3）计算为V = 0.5×D×d2。当达到终点或治疗结束时，通过颈椎脱位处死动物。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将U251、U87、GSCs-U251和GSCs-U87细胞分别以2×104细胞/孔的密度接种于96孔板中，孵育24小时。给细胞施用紫草素和盐酸拓扑替康（0.02、0.2、2、20、40μM）。处理后，向每孔中加入10μL细胞计数试剂盒-8（CCK-8），在37°C下再孵育1小时。使用酶标仪在450nm处读取光密度（OD）[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase I

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参考文献：

[1]. Zhang FL, et al. PLoS One. 2013 Nov 26;8(11):e81815.Topoisomerase I inhibitors, Shikonin and Topotecan, inhibit growth and induce apoptosis of glioma cells andglioma stem cells.
[2]. Kumar S, et al. Metronomic oral topotecan with pazopanib is an active antiangiogenic regimen in mouse models of aggressive pediatric solid tumor. Clin Cancer Res. 2011 Sep 1;17(17):5656-67.