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MCE 国际站：Baclofen
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-B0007
CAS：1134-47-0
中文名称：巴氯芬；氯苯氨丁酸
Synonyms：巴氯芬
纯度：99.87%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
生物活性：巴氯芬是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种具有口服活性的选择性代谢型 GABAB 受体 (GABABR)激动剂。 Baclofen 模仿 GABA 的作用，通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。巴氯芬具有高血脑屏障渗透率。巴氯芬具有肌肉痉挛研究的潜力[1][2][3]。 体外：巴氯芬（1、10 μM；24 小时）导致乳酸脱氢酶 (LDH) 活性显着降低，表明野生型或突变型亨廷顿蛋白表达细胞的细胞活力增加纹状体细胞（HD19 或 HD43）。巴氯芬显着增加 HD43 细胞中的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体活性和细胞活力[3]。
体内：巴氯芬（ip；10 μg/g；每天两次，连续 3 天）改善 YAC128 HD 转基因小鼠的运动缺陷[3 ]。
体外：Baclofen (1，10 μM；24 h) 导致乳酸脱氢酶 (LDH) 活性显著降低，表明表达野生型或突变亨廷顿蛋白的纹状体细胞 (HD19 或 HD43) 的细胞活力增加。Baclofen 显著增加 HD43 细胞中的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体活性和细胞活力[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Baclofen (ip；10 μg/g；每天两次，连续 3 天) 改善 YAC128 HD 转基因小鼠的运动缺陷[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
热销产品：Guaiol | Inosinic acid | Taletrectinib | Ecliptasaponin A | Tenofovir Disoproxil
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Bexis, S., et al., Baclofen prevents MDMA-induced rise in core body temperature in rats. Drug Alcohol Depend, 2004. 74(1): p. 89-96.
[2]. Mehdi Farokhnia, et al. A deeper insight into how GABA-B receptor agonism via baclofen may affect alcohol seeking and consumption: lessons learned from a human laboratory investigation. Mol Psychiatry. 2018 Oct 31.
[3]. Woori Kim, et al. Baclofen, a GABAB receptor agonist, enhances ubiquitin-proteasome system functioning and neuronal survival in Huntington's disease model mice. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jan 10;443(2):706-11.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。